(не использовать)Магния сульфат 25% 5 мл № 10 БЗМП амп

Описание

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

магния сульфат
Торговое название

Магния сульфат

Международное непатентованное название

Магния сульфат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 % 5 мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — магния сульфат 250 мг,

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Электролитные растворы.

Код АТС B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Противосудорожная равновесная концентрация (Css) — 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в плазме крови. Выведение осуществляется почками, его скорость пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр.

Mагний является «физиологическим» блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие — магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие — магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие — магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении — 30 мин, при в/м — 3-4 ч.

Показания к применению

— угроза преждевременных родов

— судороги

— гипомагниемия (в т.ч. острая гипомагниемия — тетания, нарушение функции миокарда)

— повышенная потребность в магнии

— полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»)

— артериальная гипертензия в ранних стадиях

— гипертонический криз с явлениями отека мозга

— эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром

— задержка мочи

— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).

Способ применения и дозы

Магния сульфат применяют только по предписанию врача. Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации магния сульфата в сыворотке крови.

О концентрации магния в сыворотке крови можно судить по клиническим показателям: 4-6 мэкв/л — обычная терапевтическая концентрация; 5-10 мэкв/л — на электрокардиограмме появляются изменения RQ и QRS; 7-10 мэкв/л — исчезают глубокие рефлексы сухожилий, например, коленные; 12-15 мэкв/л — атриовентрикулярная блокада и дыхательный паралич; 25 мэкв/л — остановка сердца.

Перед повторной инъекцией магния сульфата необходимо проверить коленный рефлекс. Если рефлекс исчез, вводить препарат нельзя.

Преэклампсия и эклампсия

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г через 5-20 мин. инфузии раствора. Поддерживающая доза — 1-2 г в час.

Тетания матки

Доза насыщения — 4 г через 20 мин. инфузии раствора. Поддерживающая доза — сначала — 1-2 г в час, позже — 1 г в час (можно вводить капельно в течение 24-72 часов).

Гипомагниемия

При легкой выраженности гипомагниемии раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможно назначить внутрь (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.) Суточная доза — 1-2 г внутримышечно. Эту дозу вводят одновременно или в 2-3 раза. Место введения менять.

При тяжелой выраженности гипомагниемии начальная доза препарата составляет 5 г, которую вводят медленно внутривенно в 1 л инфузионного раствора. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.

Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание

Если в питательных растворах не содержатся соли магния, то необходимо добавить магния сульфат из расчета 1, 5 — 4 г/сут (обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата).

Высшая суточная доза магния сульфата взрослым — 40 г.

При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!!) 10-20 мл 25 % раствора магния сульфата.

Примечания. Дозы магния сульфата указаны в граммах.

Им соответствует количество 25 % раствора:

1 г — 4 мл

3 г — 12 мл

5 г — 20 мл

15 г — 60 мл

30 г — 120 мл

2 г — 8 мл

4 г — 16 мл

10 г — 40 мл

20 г — 80 мл

40 г — 160 мл

Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами:

0,9 % натрия хлорида или 5 % глюкозы (декстрозы).

Как слабительное назначают внутрь детям из расчета 1 г на каждый год жизни.

При судорогах взрослым вводят в мышцы по 5-20 мл 25% раствора, детям (при остром нефрите) – из расчета 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора).

Продолжительность лечения устанавливает врач!

Побочные действия

— ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный «прилив» крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, невнятность речи, рвота, астения

— признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л)

— гипергидроз, тревожность, глубокая седация, полиурия, атония матки.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату

— артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин)

— предродовый период (за 2 ч до родов).

С осторожностью: миастения, заболевания органов дыхания, хроническая почечная недостаточность (ХПН), острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства (ЛС) повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания

При необходимости одновременного в/в введения солей магния и кальция их вводят в разные вены.

Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии).

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.

При парентеральном применении следует соблюдать особую осторожность, чтобы не создать токсических концентраций препарата. Пожилым больным часто требуется снижение дозы (ослабление функции почек).

Раствор для инъекций может также быть использован для приема внутрь (в качестве слабительного ЛС).

Беременность и лактация

При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в/в медленно, раствор кальция хлорида или кальция глюконата — 5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 25 %.

По 5 или 10 мл в ампулы.

5 ампул по 5 мл вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

10 ампул по 10 мл помещают в коробку из картона с вкладышем из бумаги.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту