Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Порошок для инъекций во флаконах по 0,5 г или 1,0 г
Состав
активное вещество — ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин — 0,5 г или 1,0 г.
Описание
Порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 минут – 1 час после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5 – 1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4 – 6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4 – 100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10 – 30%) связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45 – 70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1 – 2 часа в норме до 10 – 12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Фармакодинамика
Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp. в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штамы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Показания к применению
— сепсис
— эндокардит
— перитонит
— менингит
— отит
— пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит
— инфекции почек, моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, холангит, холецистит)
— коклюш
— листериоз
— брюшной тиф и паратиф
— инфекции кожи и мягких тканей
инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Перед назначением препарата Ампициллин-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течение инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения становит 5–7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более. Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения становит 7–14 дней и более.
Побочные действия
-кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, в редких случаях — анафилактический шок
-боль в суставах
— эозинофилия
— токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью)
— диспептические явления
— кандидоз
— кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый С. Difficale
— в месте введения – отек, зуд, гиперемия, повышение температуры тела.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости давать нистатин или леворин.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов
— тяжелые нарушения функций печени и почек
— инфекционный мононуклеоз
— лейкемия
— ВИЧ-инфекции
— период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Ампициллин-КМП увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Особые указания
С осторожностью следует применять у беременных, а также у больных детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин-КМП с другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.
Передозировка
Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для инъекций во флаконах по 0,5 г или 1,0 г. По 10 флаконов или по 40 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18°С до 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
