Финлепсин ретард 200мг №50

Торговое название
Финлепсин 200 ретард
Финлепсин 400 ретард

Международное непатентованное название
Карбамазепин

Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карбамазепин 200 мг или 400 мг,
вспомогательные вещества: кислота метакриловая сополимер тип С, аммония метакрилат сополимер тип В, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид коллоидный
безводный, магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или желтоватого цвета с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с кресто-образными насечками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.
Код АТС N03AF01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема (для ретардных форм до 24 часов). После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).
Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.
Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита — около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзим-индуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет, в среднем, 9-10 часов.
После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с фекалиями.
В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.
Фармакодинамика
Противосудорожную активность Финлепсина ретард связывают с блоком натриевых каналов. В результате подавляется межнейронная передача. Это приводит к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и угнетению распространения патологической высокочастотной импульсации.
Финлепсин ретард подавляет также захват и высвобождение дофамина, норадреналина в синапсах мозга.
Наряду с противоэпилептическим эффектом Финлепсин ретард проявляет и антиманиакальные свойства. Это проявляется в том, что после приема карбамазепина у больных улучшается настроение, они становятся более общительными и деятельными.

Показания к применению
— эпилепсия: парциальные припадки как с простой, так и со сложной
симптоматикой; генерализованные тонико-клонические судороги, в
основном, фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные
большие припадки); смешанные формы эпилепсии
— невралгия тройничного нерва
— глоссофарингеальная невралгия
— боли при диабетической нейропатии
— эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, невралгии
тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и
атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли
— профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном
синдроме
— психозы при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-
ажитированные и ипохондрические депрессии, кататоническое
возбуждение)

Способ применения и дозы
Финлепсин ретард назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, в любое время суток, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Эпилепсия
Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.
Начальная рекомендуемая доза — 200 мг 1 раз в день, дневная поддерживающая доза – 200-400 мг 3 раза в день.
Высшая суточная доза составляет 800 — 1200 мг
При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.
При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1,2 г/сут.
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.
Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме ( в условиях стационара)
Средняя суточная доза составляет 1 таблетку Финлепсина 200 ретард утром, вечером назначают 2 таблетки препарата. В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг 2 раза в сутки.
Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Применение в педиатрии
Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Начальная доза Поддерживающая доза
Взрослые по 200-300 мг вечером по 200-600 мг утром
по 400-600 мг вечером
Дети от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром
по 200-400 мг вечером
Дети от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200-400 мг утром
по 400-600 мг вечером

Таблетки пролонгированного действия следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

Побочные действия
Часто
— головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия;
у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и
беспокойство
— брадикардия, AV блокада
— потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость во рту, тошнота,
рвота
— конъюнктивит
— фотосенсибилизация
— гемморагии
— васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия
— артралгии, миалгии
— влияние на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин,
тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при
комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами
— гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действием Финлепсина)
— импотенция, снижение полового влечения
Редко
— нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации,
подавленное настроение, заторможенность, снижение активности,
агрессивное поведение
— непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, нистагм),
хореоатетоз
— помутнение хрусталика
— лихорадка, одышка, пневмония, фиброз легких
— артериальная гипо- или гипертензия
— периферические отеки
— повышение массы тела, диарея, запор
— повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха
— кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-
Джонсона
— анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
— понижение уровня кальция в сыворотке крови, в единичных случаях это
приводит к остеомаляции
— протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (эти нарушения
обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного
вещества)
Очень редко
— алопеция, потливость
— пневмонит
— диссеминированная красная волчанка
— преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в
глазах, расплывчатость видения)
— стоматит, гингивит, глоссит
— возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюляр-
ный, гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой
интермиттирующей порфирии
— интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
— спазмы мышц
— лимфаденопатия
— гинекомастия у мужчин, у женщин галакторея
— острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой
оболочки с миоклониями и эозинофилией

Противопоказания
— комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием
ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения
карбамазепина
— одновременный прием препаратов лития
— одновременный прием вориконазола
— нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)
— нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)
— повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным
веществам, трициклическим антидепрессантам
— острая перемежающаяся порфирия в анамнезе
— абсансы
— тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек
— нарушение обмена натрия
— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия
Финлепсин ретард может усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени, а именно: клобазама, клоназепама, этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина, галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина. Сообщалось о том, что конкурентное назначение карбамазепина может как повышать, так и снижать уровень фенитоина, и в редких случаях повышать уровень мефенитоина в плазме крови. Уровень Финлепсина ретард в плазме может снижаться при применении фенобарбитала, фенитоина, примидона, теофиллина, а также возможно клоназепама и вальпроевой кислоты (данные по последним двум препаратам противоречивые).
Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин, циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид (только у взрослых и только в высоких дозах) способны увеличивать сывороточный уровень Финлепсина ретард.
Комбинированное применение Финлепсина ретард с метаклопрамидом или большими транквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести к усилению побочных неврологических эффектов.
Одновременная терапия карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.
Алкоголь может усилить побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Особые указания
Перед началом лечения Финлепсин ретард следует провести общий анализ крови, подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения и периодически в ходе лечения.
В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить.
Финлепсин ретард назначают только после критической оценки ожидаемой пользы и риска и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции на другие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.
Следует иметь в виду возможность активации латентных психозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанности сознания, особенно при назначении высоких доз.
Беременность и лактация
В период беременности Финлепсин ретард применяют только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта. При уже существующей или наступившей беременности, особенно между 20 и 40 днем беременности, назначают минимально эффективную дозу препарата. Суточную дозу распределяют на несколько маленьких доз, принимаемых в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.
При применении карбамазепина возможно возникновение пороков развития плода (врождённое расщепление позвоночника), в связи, с чем женщинам детородного возраста рекомендуется применение средств контрацепции во время лечения препаратом.
В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.
Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.
Финлепсин ретард в терапевтических дозах у кормящей не представляет опасности для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка
Симптомы: возникновение тремора, судорожных припадков, возникающих при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) артериальным давлением, увеличения частоты сердечных сокращений (тахикардия) и нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.
В единичных случаях могут быть лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.
Лечение — специфического антидота для лечения острых отравлений Финлепсином ретард нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

Формы выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Препарат не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Наименование и страна организации-производителя
Тева Оператион Поланд Ср. з.о.о.,
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Тева Фармасьютикалс Польска Ср. з.о.о., Польша

Наименование и страна организации-упаковщика
Тева Оператион Поланд Ср. з.о.о., Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании «Плива Хрватска» в Республике Казахстан
050000 Республика Казахстан
г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13,
Бизнес центр Нурлы Тау 1в оф.305, 306
Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68
Teva@teva.kz