Новокаин 0,5%, 5 мл, №10, амп.

Торговое название
Новокаин

Международное непатентованное название
Прокаин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5 %

Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – прокаина гидрохлорид – 5,0 мг,
вспомогательные вещества – 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.
Код АТХ N01BA02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде − 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).

Показания к применению
 инфильтрационная анестезия
 вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады

Способ применения и дозы
При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не выше 0,75 г (150 мл). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не выше 2 г (400 мл) раствора 5 мг/мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл раствора 5 мг/мл.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл.
При циркулярной или паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл раствора 5 мг/мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15 мг/кг.

Побочные действия
 головная боль, головокружение, сонливость, слабость
 повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор
 нарушения зрения и слуха
 нистагм
 стойкая анестезия
 гипотермия
 метгемоглобинемия
 аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока)

Противопоказания
 гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам)
 детский возраст до 12 лет
 выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)
 экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей
 миастения
 гнойный процесс в месте введения
С осторожностью:
 состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)
 прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока)
 воспалительные заболевания
 дефицит псевдохолинэстеразы
 почечная недостаточность
 детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет)
 ослабленные больные
 беременность, период родов, период лактации

Лекарственные взаимодействия
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 0,5 %.
По 5 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению на государственном и русском языках, нож ампульный или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ПАО «Биосинтез», Россия
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com

Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Биосинтез», Россия

Наименование, юридический адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Компании Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед» в Республике Казахстан
050008, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Манаса, 32 «А», Бизнес Центр «SAT», 6 этаж, офис 602, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02,
e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com