Корвитин 0,5 г № 5 лиофилизат д/пригот р-ра

Торговое название

Корвитин

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 0.5 г

Состав

1 флакон содержит

активные вещества: кверцетин (в пересчете на 100 % сухое вещество)

0.05 г, повидон с молекулярной массой 7100 ± 11000, (в пересчете на без-

водное вещество) 0.45 г,

вспомогательное вещество — натрия гидроксид.

Описание

Сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопичная.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Препараты, снижающие проницаемость капилляров. Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров.

Код АТХ С05СХ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро повышается концентрация кверцетина в крови. После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты.

Выводится преимущественно с мочой.

Фармакодинамика

кверцетин проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4 Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, действие препарата положительно сказывается на уменьшении объема некротизированного миокарда и на усилении репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран.

Показания к применению

— в составе комплексной терапии при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда

— лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Способ применения и дозы

Физиологический раствор натрия хлорида 0,9 % в количестве 15 мл вводят шприцом во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Раствор, который образовался во флаконе, переносят в емкость с физиологическим раствором натрия хлорида 0,9 %, общее количество физиологического раствора – 50 мл.

При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора – 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств.

Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца КорвитинÒ в первые сутки вводится внутривенно в дозе 0,5 г препарата, растворенного в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих суток КорвитинÒ вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов. На четвертые и пятые сутки КорвитинÒ вводят в дозе 0,5 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 минут перед снятием зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, растворенного в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов. На вторые – пятые сутки – вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, шум в ушах, тремор

— чувство усталости, лабильность настроения, возбуждение, общая слабость, спутанность сознания

— сухой кашель, затруднение дыхания, сухость во рту, онемение языка

— тошнота, боли в животе, диарея

— ортостатическая гипотония, астения

— кожная сыпь аллергического генеза, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

— гиперемия лица, боль за грудиной, тахикардия

— нарушение функции почек, гиперкалиемия, развитие острой почечной недостаточности

— импотенция

— повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови

— нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов

— артралгии, миалгии

— развитие лихорадочного состояния

Противопоказания

— артериальная гипотензия

— индивидуальная чувствительность к препарату

— повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

В комплексе с органическими нитратами корвитинÒ может вызывать гипотензию. Совместное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

При применении препарата:

— с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммация эффектов;

— с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

— с дигоксином – повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;

— с циклоспорином – повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

— с паклитакселом – влияние на метаболизм последнего;

— с верапамилом – повышается биодоступность последнего;

— с тамоксифеном – повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Не рекомендуется применять в качестве растворителя препарата растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы. Как растворитель применяется только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Особые указания

Вводить внутривенно медленно.

Препарат применяется в комбинации с другими антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Корвитин нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Не описана. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Форма выпуска и упаковка

порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 0.5 г. По 0.5 г препарата в коричневые флаконы из стекла вместимостью 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. По 5 флаконов помещают в кассету для упаковки флаконов. По одной кассете вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пенал из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Препарат не должен применяться по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту