Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ФОЗИКАРД Н
Торговое название
Фозикард Н
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: натрия фозиноприл 20 мг
гидрохлортиазид 12,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат (таблетоза 80), глицерола дибехенат, смесь пигментов РВ-23601: титана диоксид, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Описание
Таблетки светло-оранжевого цвета круглой формы с плоской поверхностью,
диаметром 9 мм, гравировкой «FН» на одной стороне. На поверхности таблеток допускается мраморность (вкрапления).
Фармакотерапевтическая группа
АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками.
Код АТС С09BА09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30-40%, из них только 50-100% гидролизуется в печени до фозиноприлата. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется.
Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов.
После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), отмечается умеренное увеличение показателя площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины.
Печеночная недостаточность
Степень гидролиза фозиноприлата у больных с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Максимальная концентрация и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с почечной недостаточностью после приема первой дозы, однако, при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Фозикард Н оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АКФ (ангиотензин-конвертирующие ферменты).
Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
После приема внутрь снижение АД начинается через 1 час, достигает максимальных значений через 2-6 часов. Снижение показателей АД через 24 часа составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Показания
— артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка должна подбираться индивидуально.
Обычная доза – 1 таблетка 1 раз в сутки.
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Часто (≥1% — <10%)
— гипотония, ортостатическая гипотензия
— головокружение, чувство усталости, нарушения зрения
— почечная недостаточность
— сухой кашель, бронхит
— тошнота, боли в животе, нарушение пищеварения
Нечасто (≥0.1% — <1%)
— протеинурия, усугубление симптомов хронической почечной
недостаточности
— диспноэ, синусит, ринит
— рвота, запор, диарея, потеря аппетита
— холестатическая желтуха
Редко (≥0.01% — <0.1%)
— обморок, сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия
Очень редко (≥0.01% — 1.8 мг/дл
или клиренс креатинина < 30 мл/мин)
— пациенты, находящиеся на гемодиализе
— стеноз почечной артерии (двусторонний или односторонний у пациентов с
одной почкой)
— состояние после трансплантации почки
— гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана
или гипертрофическая кардиомиопатия
— первичный гиперальдостеронизм
— тяжелая печеночная недостаточность (предкоматозное состояние /
печёночная кома)
— клинически значимые нарушения электролитного баланса
(гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия)
— тяжелые формы сахарного диабета
— декомпенсированная сердечная недостаточность
— анурия
— подагра
— беременность, период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели).
При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови и риск развития литиевой токсичности.
Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Нестероидные противовоспалительные препараты и эстрогены снижают выраженность гипотензивного эффекта.
Препараты для лечения подагры. Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлортиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови.
Алкоголь, барбитураты и наркотические анальгетики могут снижать гипотензивный эффект препарата.
Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлортиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема указанных средств.
Соли кальция. Гидрохлортиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция.
Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлортиазида повышается при одновременном приеме средств, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта.
Антациды (алюминия или магния гидроксид, симетикон и другие) могут снижать всасываемость Фозикарда Н. Принимать указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов.
Особые указания
Начинать терапию Фозикардом Н следует с коррекции водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты.
Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается.
При применении ингибиторов АКФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи. Следует также соблюдать осторожность при лечении больных АКФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
У больных с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани, могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток белой крови у таких больных. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции – лихорадка, боль в горле и т.п.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АКФ, может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение 2-х первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АКФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях – привести к летальному исходу. Поэтому у таких больных лечение препаратом следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особенно на протяжении первых 2-х недель лечения.
Гидрохлортиазид может вызвать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Гидрохлортиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры.
У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками.
Кашель, вызываемый ингибиторами АКФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер, и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АКФ, должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
В редких случаях применение ингибиторов АКФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов.
Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата прекратить, больного уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки – промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема. При снижении АД – внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применение пейсмейкера. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с покрытием из фольги алюминиевой с внутренней стороны и фольги алюминиевой.
По 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Actavis hf
Рейкьявик 76-78, ПО 420, 220, Хафнарфьордур, Исландия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей
Представительство «Актавис» ЕАД в г. Алматы
Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Толе би, 69-27.
Тел./факс: 8 (727) 272 61 10, 272 61 11;
