Рокситромицин 150 мг № 10 таб

Торговое название
Рокситромицин Сандоз

Международное непатентованное название
Рокситромицин

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активное вещество — рокситромицин 150 мг,
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188,
оболочка: опадри белый, в состав которого входят лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000.

Описание
Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и надписью «R 150» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды
Код АТС J01FA06

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1,5-2 часов после приема и колеблются в пределах от 6,6 до 7,9
мг/л при дозировке 150 мг, и от 9,1 до 10,8 мг/л при дозировке 300 мг соответственно.
Всасывание снижается при приеме совместно с пищей, в том числе после еды. Следовательно, рокситромицин должен назначаться за один час до приема пищи, так как при таких условиях он лучше всасывается.
Концентрация рокситромицина стабилизируется на четвертый день многократного применения; с этого времени препарат больше не кумулируется.
Распределение. Рокситромицин широко распределяется по всему организму. Максимальная концентрация достигается в тканях и жидкостях (более МИК90 для большинства восприимчивых бактерий).
Рокситромицин прочно и специфически связывается с плазменным α1-гликопротеином.
Клиренс креатинина в плазме зависит от дозировки и плазменной концентрации рокситромицина.
Метаболизм. Небольшая часть принятого препарата метаболизируется в печени. Обнаружены три метаболита, которые определяются в моче и кале (дикладиноза, N-монодиметилированные и N-дидиметилированные производные), а также два неустоновленных метаболита в кале.
Выведение. При однократном приеме 74,2% рокситромицина выводится в виде неизмененной активной формы: 53,4% с калом, 7-12% с мочой и до 15% через легкие. Биологический период полувыведения при однократном приеме 150 мг и 300 мг составляет 7,2 часа и 15,5 часов соответственно.
Фармакологический профиль рокситромицина у детей и пожилых схож с таковым у взрослых.
Фармакокинетика рокситромицина у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью, не зависит от степени поражения, следовательно, изменение дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/сек) удлиняется период полувыведения по сравнению с нормально функционирующими почками.
Фармакодинамика
Рокситромицин является полусинтетическим производным эритромицина, антибиотиком группы макролидов. Его антибактериальное действие в лабораторных условиях схоже с действием исходного препарата. Рокситромицин действует путем угнетения синтеза белка в бактериальной клетке, в результате чего угнетается рост и размножение бактерий. Он связывается с субъединицами 50S рибосом восприимчивого микроорганизма и блокирует реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами.
К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:
Грамположительные:
Streptococcus pyogenes (группа А)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus mitis, sanguis, viridans
Streptococcus pneumoniae
Corynebacterium diphteriae
Listeria monocytogenes
Атипичные патогенные микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia psittaci
Chlamydia pneumonia
Gardnerella vaginalis
Legionella pneumophilia
Legionella spp.
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Грамотрицательные
Bordetella pertussis
Moraxella (Branchamella) catarrhalis
Helicobacter pylori
Camphylobacter spp.
Haemophilus ducreyi
Умеренно чувствительны:
Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный)
Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный)
Устойчивость
Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми.
Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину.
Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми.
Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.
Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Показания к применению
— тонзиллит, фарингит, синусит, отит среднего уха
— бронхит, коклюш, пневмония, в том числе вызванная хламидиями, микоплазмами и легионеллами
— фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление, обыкновенные угри, одонтогенные инфекции
— уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами

Способ применения и дозы
Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.
Дозировка
Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг
Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.
Дозировка при нарушении функции печени
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Дозировка при почечной недостаточности
Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.
Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку или увеличить интервал между приемами препарата.
Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек
Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.
Дозировка у пожилых лиц
Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом)
Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи.
Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.
При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Однако до тех пор, пока не будет накоплен дальнейший клинический опыт, рокситромицин не следует принимать больше 4 недель.

Побочные действия
Нежелательные эффекты возникают нечасто и редко приводят к прекращению лечения.
Оценка неблагоприятных реакций основана на следующей информации по частоте:
очень часто ≥ 1/10
часто ≥ 1/100 — < 1/10
нечасто ≥ 1/1,000 — < 1/100
редко ≥ 1/10,000 — < 1/1,000
очень редко < 1/10,000, включая отдельные случаи
Часто:
— тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, рвота, диарея, запор, метеоризм
— реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, в том числе со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как покраснение, отечность, зуд
Нечасто:
— покраснение, сыпь, крапивница
— повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина
Редко:
— изменение в формуле крови
— головная боль, головокружение, нарушение вкуса/обоняния
— шум в ушах
— бронхоспазм, диспноэ
— диарея с кровью, псевдомембранозный энтероколит, обратимый панкреатит
— экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
— генитальный кандидоз, кандидоз полости рта
— слабость, дискомфорт
— ангиоотек, пурпура, отечность лица, языка и/или гортани
— обратимый холестаз, острый гепатит
Очень редко:
— парастезия
— серьезные аллергические реакции, близкие к анафилактическому шоку. При возникновении таких реакций требуется немедленное прекращение лечения и проведения стандартных неотложных мероприятий (напр., введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков и, при необходимости, искусственной вентиляции легких).

Противопоказания
— гиперчувствительность к рокситромицину или любым другим компонентам препарата
— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов
— сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин, из-за повышенного риска вазоконстрикции
— дети с весом до 40 кг
— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия
В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств.
Рокситромицин не должен применяться одновременно с эрготамин-содержащими препаратами или другими алкалоидами Secale cornutum. Эрготамин может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей.
Одновременное применение теофиллина и рокситромицина, может приводить к клинически незначительному повышению сывороточного уровня теофиллина.
Требуется осторожность при одновременном лечении пациентов рокситромицином и варфарином или циклоспорином. Имеются сообщения об усилении действия варфарина и повышении плазменной концентрации циклоспорина, что требует контроля протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО), а также плазменной концентрации циклоспорина.
Одновременное применение рокситромицина и мидазолама может увеличить величину биодоступности мидазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия мидазолама.
Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений.
Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать биодоступность макролидов. Однако взаимодействие может быть предотвращено путем приема антацидов за 2 часа до и после приема макролидов внутрь.
Рокситромицин может повышать всасывание дигоксина. Подобный феномен также описан для других макролидов. Следовательно, больным, получающим лечение рокситромицином и дигоксином или другими сердечными гликозидами, следует проводить ЭКГ-контроль, а также контролировать концентрацию сердечных гликозидов в крови.
Препараты, удлиняющие интервал QT
У некоторых макролидов наблюдается взаимодействие с веществами, удлиняющими интервал QT. Поэтому назначение рокситромицина не рекомендуется в комбинации с
— антиаритмическими средствами IA и III классов (и другими дизопирамидами)
— нейролептиками, такими как пимозид
— антидепрессантами
— некоторыми неседативными антигистаминными средствами, такими как астемизол и терфенадин
— цизапридом
Это может привести к тяжелым желудочковым аритмиям, такой как двунаправленной желудочковой тахикардии.

Особые указания
Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:
— врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT
— гипокалиемия, гипомагниемия
— клинически значимая брадикардия
— сердечная недостаточность с клиническими проявлениями
— аритмии в анамнезе
— одновременное назначение лекарств, удлиняющих интервал QT
(сморите также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с нарушением функции печени. У пациентов с легкой и умеренной
печеночной недостаточностью препарат назначется по четким показаниям с периодическим наблюдением за показателями печеночной функции. Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Если же существуют абсолютные клинические показания для назначения рокситромицина, суточная дозировка уменьшается вдвое.
Особое внимание требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/сек); в данном случае должна быть снижена дозировка либо увеличен интервал между приемами.
При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин и при необходимости начать соответствующее лечение (напр., особые антибиотики/химиотерапевтические препараты). Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника.
Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.
Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Передозировка
Симптомы: выраженные неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота, рвота), а в редких случаях – поражение печени.
Лечение — промывание желудка. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения рокситромицина из организма.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 или 20 (2 х 10) в контурной ячейковой упаковке, вложенные в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
Сандоз С.Р.Л., Румыния
Ул. Ливезени № 4,
Ro — 540472, Таргу — Муреш,

Владелец регистрационного удостоверения
Гексал АГ, Германия
для

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Филиал «Новартис фарма Сервисез АГ» в Казахстане
г. Алматы, ул. Жамакаева 155 А,
Телефон 258-12-94
Факс 250-64-63
Адрес электронной почты: leknet.eu.novartis.net