Флемоксин Солютаб 500 мг № 20 таб (Амоксициллин)

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Флемоксин Солютаб®

Торговое название
Флемоксин Солютаб®

Международное непатентованное название
Амоксициллин

Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата
125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Описание
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01СA04

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 1 ч.
Распределение
Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг.
Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы.
Выведение
В основном амоксициллин выводится через почки.
Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
Пол
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки, ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.
Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (t> МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
• ферментативная инактивация бета-лактамазами;
• мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
— острый бактериальный синусит
— острый средний отит
— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
— обострение хронического бронхита
— внебольничная пневмония
— острый цистит
— бессимптомная бактериурия во время беременности
— острый пиелонефрит
— тифоидная и паратифоидная лихорадка
— дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
— инфекции протезированных суставов
— болезнь Лайма
— профилактика эндокардита
— лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные руководства по антибактериальной терапии.

Способ применения и дозы
Флемоксин Солютаб® предназначен только для приема внутрь.
Применение Флемоксина Солютаб® не зависит от приема пищи.
Таблетки Флемоксин Солютаб® можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или приготовить суспензию, хорошо перемешав в 100 мл воды и выпить. Получившаяся в результате немного сладковатая суспензия обладает легким мандариново-лимонным вкусом.
Дозы
При выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
• Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам
• Тяжесть и локализация инфекции
• Возраст, вес и функциональность работы почек у пациента, как описано ниже.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥ 40 кг
Показание к применению* Доза*
Острый бактериальный синусит 250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг — 1 г с каждые 12 часов

При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов

Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия во время беременности

Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
Острый цистит
Острый средний отит 500 мг с каждые 8 часов или 750 мг — 1 г с каждые 12 часов

При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500 мг — 1 г каждые 8 часов
Тифоидная и паратифоидная лихорадка 500 мг — 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов 500 мг — 1 г каждые 8 часов
Профилактика эндокардита 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг — 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Болезнь Лайма Ранняя стадия: 500 мг — 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг — 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети ˂ 40 кг
Допускается лечение детей таблетками Флемоксин Солютаб®.

Детям с массой тела от 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.

Рекомендованная доза у детей с массой тела <40 кг:
Показание к применению* Доза*
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов*
Тифоидная и паратифоидная лихорадка 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма
Профилактика эндокардита 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры
Болезнь Лайма Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение 10-21 дней

Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение10-30 дней
+ Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.
* Только в случае назначения дозы в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется.

Приём у пациентов с почечной недостаточностью
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) Взрослые и дети ≥ 40 кг Дети ˂ 40кг#
Более 30 Необходимость в корректировке отсутствует Необходимость в корректировке отсутствует
10-30 Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)
Менее 10 Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)
# В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Прием у пациентов, получающих гемодиализ
Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Гемодиализ
Взрослые и дети ≥ 40 кг 15 мг/кг/сутки однократно

Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Приём у пациентов, получающих перитонеальный диализ
Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.

Приём у пациентов с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Побочные действия
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Часто
— диарея и тошнота
— кожная сыпь
Редко
— рвота
— крапивница и зуд
Очень редко
— кандидоз кожи и слизистых
— обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия
— удлинение времени кровотечения и протромбинового времени
— тяжелые аллергические реакции, такие как ангиодистрофия, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит
— гиперкинезия, головокружение и судороги
— колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдо-мембранный колит и геморрагический колит)
— черный, волосатый язык
— поверхностное обесцвечивание зубов (зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов)
— гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ
— кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острая обобщенная гнойниковая экзантема (AGEP), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)
— интерстициальный нефрит
— кристаллурия
Неизвестно
— Реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
— асептический менингит

Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам пенициллинового ряда или к одному из вспомогательных веществ
— гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе (анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем, монобактам)

Лекарственные взаимодействия
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению уровня амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Совместное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать протромбиновое время в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином, так как повышается вероятность кровотечения. Так же может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.

Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Тяжелые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших лечение пенициллином. Такие реакции чаще встречаются у людей, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на пенициллин и лица с повышенной реактивностью организма. Если возникает аллергическая реакция, следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Кониса)
В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью), следует принимать решение о соответствующем лечении.
Нечувствительные организмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых инфекций, за исключением случаев, когда патогенный микроб был задокументирован и проявляет чувствительность, или если существует большая степень вероятности, что возбудитель поддается лечению амоксициллином. Особенно это применимо для принятия решения о лечении пациентов с инфекциями мочевых путей и серьезными инфекциями уха, носа и горла.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих высокие дозы, а также у пациентов с предрасполагающими факторами (например, приступы эпилепсии, лечение эпилепсии или менингеальные расстройства в прошлом).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Кожные реакции
Возникновение генерализованной эритемы с пустулами и лихорадкой на начальном этапе лечения может являться симптомом острого генерализованного экзентематозного пустулеза (AGEP). В данном случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее применение противопоказано.
Следует избегать применения амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку последующее возникновение сыпи может быть связано с данным заболеванием после применения амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
После лечения болезни Лайма амоксициллином наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера. Это напрямую связано с бактерицидным действием амоксициллина на бактерии, вызывающие болезнь Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациента необходимо успокоить, что это частое следствие лечения болезни Лайма антибиотиками и обычно оно проходит само по себе.
Черезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование антибиотиков может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
Имеются сообщения о колите, связанном с приемом антибиотиков, что имеет отношение почти ко всем антибактериальным препаратам. Его тяжесть может варьироваться от лёгкой формы до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов в случае возникновения диареи вовремя или после применения антибиотиков. В случае колита, связанного с применением антибиотиков, следует немедленно прекратить прием амоксициллина, а также проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации.
Длительное лечение
При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функционирования систем органов, включая почки, печень и кроветворную функцию. Имеются сообщения о росте печеночных ферментов и изменении количества клеток крови.
Антикоагулянты
У пациентов, получающих амоксициллин, случаи увеличения протромбинового времени были зарегистрированы редко. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить надлежащее наблюдение. Может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.
Кристаллурия
У пациентов с пониженным диурезом кристаллурия наблюдалась очень редко, преимущественно она связана с парентеральным лечением. При введении высоких доз амоксициллина желательно принимать достаточное количество жидкости и обеспечивать хороший диурез для уменьшения вероятности образования амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с катетером мочевого пузыря необходимо регулярно проверять катетер на предмет проходимости.
Влияние на диагностические исследования
Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче, химические методы часто дают ложноположительные результаты.
При обнаружении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы.
Наличие амоксициллина может влиять на результаты анализа на эстриол у беременных женщин.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку препарата Флемоксин Солютаб® 500 мг и 1000 мг.
Беременность и период лактации
Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности не указывают на повышенный риск возникновения врождённых пороков развития. При необходимости назначения препарата в период беременности заранее следует провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса, судороги (у пациентов с нарушенной функцией почек или у получавших высокие дозы препарата).
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), солевые слабительные средства, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости применяют гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту

Наименование и страна организации-производителя
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство ЧКОО «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис № 19-4В-10
Телефон/факс +7 727 311 13 90
Pharmacovigilance.KZ@astellas.com