Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
КАРЛОН 5
КАРЛОН 10
Торговое название
КАРЛОН 5
КАРЛОН 10
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эналаприла малеат 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (авицел РН 102), аэросил, натрия гидрокарбонат, магния стеарат
Описание
Круглые таблетки с плоской поверхностью белого цвета c фаской и риской на одной стороне, надписью NOBEL и/или без надписи
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Код АТС C09AА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму — эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа.
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.
Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель.
Фармакодинамика
КАРЛОН является ингибитором АКФ продолжительного действия, который применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная
— профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для
предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.
Лечение артериальной гипертензии
Начальная доза — 5 мг один раз в день.
Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата 10-20 мг в день, при однократном приеме или разделив на две дозы. Если артериальная гипертензия большой степени, то доза может быть увеличена до максимального количества — 40 мг в день.
Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка КАРЛОНа составляет 2.5 мг в день.
Почечная недостаточность
Почечная функция Клиренс креатинина
мл/мин Начальная доза мг/день
Нормальная функция почек > 80 мл/мин 5мг
Легкая степень ПН £ 80 >30 мл/мин 5 мг
ПН средней и тяжелой степени £ 30 мл/мин 2.5 мг
Диализная терапия — 2.5 мг в дни проведения диализа
При гемодиализе
Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2.5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат принимать при повышенном артериальном давлении.
Хроническая сердечная недостаточность
Карлон может быть использован в составе комплексной терапии
Начальная доза — 2.5 мг один раз в день.
Обычно доза КАРЛОНа при хронической сердечной недостаточности составляет 2.5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
При хронической сердечной недостаточночти заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес. и более.
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза — 2.5 мг два раза в день.
Основная дозировка: доза может быть увеличена до 20 мг в день в несколько приемов, в зависимоти от переносимости препарата пациентом.
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. Лечение длительное, если не возникнут обстоятельства, требующие отмены препарата.
Побочные действия
— чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс
— головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость,
сонливость
— нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в
ушах
— сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, тошнота, диарея или
запор, рвота, боли в области живота
— кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и
желчевыделения, гепатит, желтуха
— непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, ларингит, фарингит,
бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
— кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,
голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема,
эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница
— фотосенсибилизация
— серозит, васкулит, миозит, артралгии, артрит
— стоматит, глоссит
— нарушение функции почек, протеинурия
Редко
— боли в области сердца, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда
(обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или
тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей
легочной артерии, обморок
Очень редко
— спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезии
— алопеция
— снижение либидо, приливы
— гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение
активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,
гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и
гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения,
агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями),
эозинофилия
Противопоказания
— гиперчувствительность к данному препарату
— отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов
ангиотензин-конвертирующего фермента
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии
единственной почки
— гиперкалиемия
— порфирия
— первичный гиперальдостеронизм
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении КАРЛОН 5 и КАРЛОН 10 с :
— другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата
— адреноблокаторами, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача
— пропранололом, может снижаться биодоступность КАРЛОНа, но это не имеет клинического значения
— препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться
— нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия
— вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект
— диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается.
При общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии.
Особые указания
В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ, включая КАРЛОН, может привести к олигурии и/ или смерти.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если КАРЛОН применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или КАРЛОНа.
Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0.28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3.8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.
Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с препаратом КАРЛОН.
Уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии.
КАРЛОН может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови.
Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АКФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы — выраженная артериальная гипотензия
Лечение — внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя
Условия хранения
Хранить при температуре от 15º С до 30°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «НОБЕЛ Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «НОБЕЛ Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона 275-03-05
Номер факса 277-64- 34
