Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое наименование
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инъекций 5%, 1мл и 2 мл
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Показания к применению
Лечение болевого синдрома средней и высокой интенсивности
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу трамадол гидрохлориду или другим опиатам, или к любому из вспомогательных веществ
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)
— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены
— неконтролируемая эпилепсия
— в качестве замены наркотических веществ
— детский возраст до 12 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Одновременное применение трамадола с бензодиазепинами или другими веществами, подавляющими деятельность ЦНС (в т.ч. небензодиазепиновые снотворные, анксиолитики, транквилизаторы, миорелаксанты, общие анестетики, нейролептики, другие опиоиды, алкоголь), может усилить седативное действие, угнетение дыхания, вплоть до комы и смерти. В связи с этим следует с осторожностью одновременно назначать седативные препараты пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. При принятии решения о назначении трамадола одновременно с седативными препаратами следует использовать наименьшую эффективную дозу, а продолжительность терапии должна быть как можно короче. Пациентам, уже получающим опиоидный анальгетик, назначают более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого депрессанта ЦНС, чем указано при отсутствии опиоида, и титруют на основании клинического ответа. Если опиоидный анальгетик назначается пациенту, уже принимающему бензодиазепин или другой депрессант ЦНС, назначают более низкую начальную дозу опиоидного анальгетика и титруют на основе клинического ответа. Рекомендуется внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седативным эффектом.
Метаболизм посредством изофермента CYP2D6
Трамадол метаболизируется изоферментом CYP2D6. У пациентов с недостаточной активностью (пациенты с «медленным» метаболизмом) или отсутствием этого изофермента адекватный обезболивающий эффект может быть не достигнут. По оценкам, до 7% европеоидов могут иметь недостаточную активность этого изофермента. В тоже время, у пациентов со «сверхбыстрым» метаболизмом существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при приеме трамадола в рекомендованных дозах.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, резкое сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможно возникновение жизнеугрожающих сердечно-сосудистых нарушений и угнетения дыхания, в редких случаях со смертельным исходом.
Послеоперационное применение у детей
Имеются сообщения о том, что применение трамадола у детей после тонзиллэктомии и / или аденоидэктомии при обструктивном апноэ во сне приводило к редким, но жизнеугрожающим нежелательным реакциям. При назначении трамадола детям для послеоперационного обезболивания следует проявлять особую осторожность и проводить тщательный мониторинг симптомов опиоидной токсичности, в том числе угнетения дыхания.
Дети с нарушениями функции дыхания
Не рекомендуется применять трамадол у детей с нарушениями функции дыхания, в том числе при нервно-мышечных заболеваниях, серьезных заболеваниях сердца или дыхательных путей, при инфекциях верхних дыхательных путей или легких, множественных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Эти факторы могут привести к усугублению симптомов опиоидной токсичности.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Если пациенту больше не требуется терапия трамадолом, целесообразно снижать дозу постепенно для предотвращения симптомов «отмены».
Раствор для инъекций Трамадола гидрохлорид содержит менее 1 ммоль (23 мг/дозу) натрия, то есть практически свободен от натрия.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Трамадол раствор для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими веществами, подавляющими деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить седативное действие, угнетение дыхания, вплоть до комы и смерти. В связи с этим дозы и продолжительность терапии должны быть ограничены.
Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:
— спонтанный мышечный клонус;
— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
— тремор и гиперрефлексия;
— гипертония, повышение температуры тела >38°C и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметил-трамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НT3-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Препарат применяется у детей старше 12 лет.
Во время беременности или лактации
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого.
Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. При приёме трамадола непосредственно после родов в суточной дозе до 400 мг внутрь среднее количество трамадола, которое попадает в организм грудного ребенка, составляет 3% от дозы матери. Трамадол не следует применять во время грудного вскармливания. При необходимости терапии трамадолом грудное вскармливание следует приостановить. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Не следует превышать суточную дозу трамадола – 400 мг, за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).
Взрослые и подростки старше 12 лет
Дозы Одноразовая доза Максимальная суточная доза
Трамадол
(раствор для инъекций по 50 мг)
50 мг (1 мл) каждые 4-6 часов
100 мг (2 мл) каждые 4–6 часов
(1–2 ампулы)
400 мг (до 8 ампул)
400 мг (до 4 ампул)
Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется медленно в течение 2-3 минут.
Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола.
При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола. Эффект сохраняется в среднем 4-6 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.
Для уменьшения послеоперационной боли вводят начальную дозу 100 мг. В течение 60 минут после начального введения дальнейшие дозы 50 мг могут быть введены каждые 10-20 минут, до общей дозы 250 мг, включая начальное введение. Последующие дозы должны быть 50 мг или 100 мг каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Дети
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Способ применения
Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций.
Расчет объема раствора для инъекций:
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл; смотрите таблицу ниже).
Трамадол 50 мг
(50 мг/мл — 1 мл)
раствор для инъекций
+ добавленный растворитель Трамадол 100 мг
(50 мг/мл — 2 мл)
раствор для инъекций
+ добавленный растворитель Концентрация разбавленного
раствора для инъекций
(мг трамадола /мл)
1 мл + 1 мл 2 мл + 2 мл 25,0 мг/мл
1 мл + 2 мл 2 мл + 4 мл 16,7 мг/мл
1 мл + 3 мл 2 мл + 6 мл 12.5 мг/мл
1 мл + 4 мл 2 мл + 8 мл 10,0 мг/мл
1 мл + 5 мл 2 мл + 10 мл 8,3 мг/мл
1 мл + 6 мл 2 мл + 12 мл 7,1 мг/мл
1 мл + 7 мл 2 мл + 14 мл 6,3 мг/мл
1 мл + 8 мл 2 мл + 16 мл 5,6 мг/мл
1 мл + 9 мл 2 мл + 18 мл 5,0 мг/мл
Пример: для ребенка массой тела 45 кг следует назначать дозу 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадола гидрохлорида. 2 мл Трамадола гидрохлорида 50 мг, раствор для инъекций (эквивалентно 2 ампулам), разводить 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл. Затем вводить 4 мл раствора (примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).
Метод и путь введения
Для внутривенного струйного, внутривенного капельного и внутримышечного, или подкожного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно (в течение 2-3 минут) или капельно после разведения в растворе для инъекций.
Длительность лечения
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не применимо
Указание на наличие риска симптомов отмены
Если пациенту больше не требуется терапия трамадолом, целесообразно снижать дозу постепенно для предотвращения симптомов «отмены».
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Определение частоты нежелательных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Очень часто
— головокружение
— тошнота
Часто
— головная боль, сонливость
— сухость во рту, рвота, запор
— потливость, утомляемость
Нечасто
— влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
— влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
— рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии
— метеоризм, диарея
— кожные реакции (например, зуд, эритема, крапивница)
Редко
— брадикардия
— повышение артериального давления
— изменения аппетита
— угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
— ухудшение состояния при бронхиальной астме, (однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было)
— расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
— эпилептиформные припадки (возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности)
— галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, тревога, делирий и ночные кошмары
— изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия)
— развитие лекарственной зависимости; возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта
— миоз, мидриаз, затуманенное зрение
— мышечная слабость
— нарушения мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи)
— аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия
Очень редко
– панические атаки, тревога, галлюцинации, парестезии
– шум в ушах
– деперсонализация, дереализация, паранойя
Неизвестно
— гипогликемия
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
1 мл препарата содержит
активное вещество — трамадола гидрохлорид 50.0 мг,
(в пересчете на 100 % вещество)
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат,
вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл или 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Пачки или контурные упаковки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610150)
Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz
