Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ВИНПОЦЕТИН
Торговое название
Винпоцетин
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — винпоцетин 5 мг,
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применямые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимуляторы и ноотропные средства.Винпоцетин.
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь Винпоцетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. Биодоступность составляет 7 %. Объем распределения – 3-8 л. Связывается с белками плазмы крови на 66 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 4,8 часа. Благодаря отсутствию у винпоцетина гепато- и нефротоксического действия, нет необходимости корректировать дозу у больных с заболеваниями печени и почек.
Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин – церебропротекторное средство. Улучшает мозговое кровообращение, реологические свойства крови и мозговой метаболизм, повышает устойчивость тканей мозга к повреждающему действию ишемии.
Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на системное кровообращение (артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает, прежде всего, кровоснабжение пораженной, ишемизированной зоны головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания», при этом кровоснабжение здоровой области не изменяется.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.
При гипоксии уменьшает в тканях мозга выраженность поврежденных стимулирующими аминокислотами цитологических реакций, ингибирует функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Способствует транспорту кислорода к тканям вследствие снижения сродства к нему эритроцитов. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер и усиливает ее метаболизм, переводя его на энергетически более выгодный аэробный путь. Избирательно ингибирует Са2+-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает в тканях мозга концентрацию цАМФ и цГМФ, содержание АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, а также восходящую норадренергическую систему, оказывает антиокислительное действие.
Показания к применению
— разные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами (состояния после инсульта, сосудистая деменция, вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия)
— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза
— снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах
Способ применения и дозы
Винпоцетин принимают внутрь взрослым по 5 — 10 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки. Улучшение наступает обычно через 1-2 недели.
Длительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 дo 1/10000 дo <1/1000):
— нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия
— рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе
— отек зрительного нерва
— гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
— повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT
— приливы, общая слабость, астения
— тромбофлебит
— сахарный диабет
— эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница
— лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение числа эозинофилов
— повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов.
Очень редко (<1/10000):
— тремор, судороги, депрессия, эйфория
— гиперемия конъюнктивы
— аритмия, фибрилляция предсердий
— дисфагия, стоматит
— дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
— дерматит
— анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени
— повышение массы тела.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— ишемическая болезнь сердца
— нарушения ритма сердца
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных)
— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение винпоцетина с b-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.
Одновременное применение винпоцетина и a-метилдопы иногда служило причиной некоторого усиления гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.
Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы (ЭКГ).
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
При возникновении интоксикации рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны или фольги алюминиевой печатной лакированной, или фольги алюминиевой безосновной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Упаковщик
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Гуськов Александр Евгеньевич
Республика Казахстан, 050039, г. Алматы, ул. Майлина, д.72, кв.34
Тел.: +7(727) 271-10-17
Факс: +7(727) 271-84-97
