Описание
Однородный желтый крем с легким характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противогеморроидальные препараты для местного применения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства крема АНТРОЛИН для ректального применения изучались на здоровых добровольцах. Определение действующих веществ в крови посредством аналитического метода имело отрицательные результаты, в сыворотке крови Нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти низкие концентрации, тем не менее, намного ниже тех концентраций, терапевтически эффективных после системного введения. Поэтому, системное действие крема АНТРОЛИН в результате всасывания действующих веществ исключается. Для дальнейшего подтверждения этого, во время клинических исследований не отмечались побочные реакции, вызванные системным всасыванием двух действующих веществ в области аноректальной слизистой.
Лидокаин
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно. T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1–2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Фармакодинамика
Механизм действия крема АНТРОЛИН для ректального применения – синтетического типа. Нифедипин, дигидропиридин с действием блокатора кальциевых каналов, при местном применении, обладают расслабляющим действием на периферийную гладкую мускулатуру. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса анального сфинктера. Нифедипин действует вместе с лидокаином, местным анестетиком, который также входит в состав препарата.
Лидокаин
Лидокаин местный анестетик: обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Показания к применению
— лечение анальных трещин и проктологических заболеваний, связанных с гипертонусом анального сфинктера.
Способ применения и дозы
Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение минимум трех недель.
Метод введения
Лягте на левый бок, снимите колпачок с тюбика и зафиксируйте канюлю, выдавите небольшое количество крема для смазки канюли и введите ее в анальное отверстие. Нажмите на тюбик, чтобы выдавить приблизительно один сантиметр крема (в одном сантиметре содержится приблизительно 2.5-3 г крема).
Побочные действия
Очень редко
— боль
— чувство жжения
— зуд
— гиперемия
— кровотечение
Побочные эффекты, вызванные лидокаином
Очень редко
— аллергические реакции
— анафилактический шок
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности, к лидокаину (и другим местным анестетикам амидного типа) или к любым другим вспомогательным веществам в составе препарата
— предполагаемая или подтвержденная беременность и грудное вскармливание
— тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет (со связи с отсутствием данных эффективности и безопасности)
Лекарственные взаимодействия
Не сообщалось
Особые указания
Лечение ректальным кремом АНТРОЛИН может вызвать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина. Пропанол продлевает период полураспада лидокаина в плазме и повышает уровни нифедипина в плазме. Циметидин может повысить уровни нифедипина и лидокаина в плазме. Одновременное применение крема АНТРОЛИН для ректального применения пациентами, которые принимают дигоксин, может привести к повышению уровней дигоксина в плазме.
Беременность и период лактации
Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин может иметь тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо для рисков для плода. Однако беременным и кормящим женщинам данный препарат не рекомендован.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Нифедипин, при приеме внутрь одновременно с алкоголем, может отрицательно влиять на способность реагировать. Крем АНТРОЛИН для ректального применения предназначен для местного применения и действует локально. Отсутствуют какие-либо основания считать, что данный препарат может влиять на способность управлять механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не зарегистрированы.
Лечение: при случайном приеме внутрь рекомендуется промывание ЖКТ, а также симптоматическая поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г препарата в алюминиевом тубе, укупоренной колпачком. Одну тубу вместе с канюлей и инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После вскрытия: 30 дней
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
