Торговое название
Аспирин® С
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки шипучие
Состав
1 шипучая таблетка содержит
активные вещества: ацетилсалициловая кислота 400 мг, аскорбиновая кислота (витамин С) 240 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия карбонат безводный.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой в виде фирменного байеровского креста на одной стороне и ровные на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Код АТХ N02BA51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения (Т1/2) ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты – около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.
После приема внутрь аскорбиновая кислота всасывается в тонком кишечнике с участием натрий-зависимой транспортной системы; всасывание не пропорционально введенной дозе. Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь достигается через 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, печени, мозге, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, селезенке, поджелудочной железе. Метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты аскорбиновой кислоты выводятся с мочой.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции.
Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
При применении в повышенных дозах АСК может ингибировать синтез протромбина в печени, и увеличивать протромбиновое время.
Аскорбиновая кислота – водорастворимый витамин, играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Аскорбиновая кислота является составной частью системы, защищающей организм от вредного воздействия свободных радикалов и других оксидантов, экзогенного и эндогенного происхождения, которые играют определенную роль в воспалительных процессах и в функции лейкоцитов.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в процессе синтеза внутриклеточных мукополисахаридов, которые наряду с коллагеновыми волокнами обеспечивают прочность стенок капилляров.
Показания к применению
— для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле при простуде, периодичной боли, боли в мышцах и суставах, боли в спине, незначительные боли при артрите;
— для симптоматического облегчения боли и лихорадки при обычной простуде или гриппе.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь.
Шипучую таблетку растворить в стакане воды и выпить.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1-2 шипучие таблетки с интервалом 4-8 часов.
Максимальная разовая доза – 2 шипучие таблетки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 шипучих таблеток.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боли в животе, тошнота, рвота, изжога.
Редко: явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) ЖКТ; нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
Со стороны кровеносной системы
Редко: геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), увеличение времени свертываемости крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны иммунной системы
Редко: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности со стороны дыхательного тракта (бронхоспазм), ЖКТ, сердечно-сосудистой системы: падение давления, одышка, ринит, заложенность носа, анафилактический шок, отек Квинке.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, ослабление слуха, спутанность сознания.
Со стороны мочевыводящей системы
Очень редко: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром; образование оксалатных, цистиновых и/или уратных камней.
При проявлении каких-либо побочных эффектов необходимо немедленно прекратить прием препарата и проинформировать лечащего врача.
Противопоказания
— гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;
— язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
— острые желудочно-кишечные язвы;
— геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, дефицит витамина К, тромбоцитопения);
— бронхиальная астма (в том числе и в анамнезе), индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— беременность и период лактации;
— при сопутствующей терапии антикоагулянтами;
— детям до 18 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности);
— тяжелая почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку противовоспалительные препараты снижают почечный клиренс метотрексата и нарушают связывание метотрексата с белками плазмы, сочетанное применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг в неделю противопоказано.
При сочетанном применении АСК с антикоагулянтами (кумарин, гепарин) повышается риск кровотечения в связи с нарушением функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудочно-кишечного тракта.
Из-за взаимного усиления эффекта при применении совместно с большими дозами (3 ≥ г/сутки) других НПВП, содержащих салицилаты, повышается риск язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетанном применении с урикозурическими препаратами (бензбромарон, пробенецид) может отмечаться снижение урикозурического эффекта (в связи с конкурентным выведением мочевой кислоты почками).
АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Высокие дозы АСК усиливают гипогликемический эффект антидиабетических препаратов (инсулин, препараты сульфонилмочевины).
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты в дозах ≥ 3 г/сутки с диуретиками отмечается снижение клубочковой фильтрации (в связи с уменьшением синтеза простагландинов почками).
Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона, применяемого в качестве замещающей терапии при болезни Аддисона) снижают концентрацию салицилатов в плазме крови, что повышает риск передозировки салицилатов после прекращения лечения глюкокортикостероидами.
На фоне сочетанного применения АСК в дозах ≥ 3 г/сутки и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечается снижение клубочковой фильтрации ингибиторов АПФ, что сопровождается уменьшением их антигипертензивного действия.
АСК усиливает токсическое действие вальпроевой кислоты.
Алкоголь при одновременном употреблении с АСК увеличивает время кровотечения и повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает – оральных контрацептивов.
Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
Одновременный прием витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации кровообращения.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание АСК.
Особые указания
Ацетилсалициловую кислоту принимать с осторожностью:
— при повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, при наличии других видов гиперчувствительности;
— при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите, и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям;
— при сопутствующей терапии антикоагулянтами;
— при нарушении функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы (сосудистые заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация, сепсис или обширные геморрагические проявления), так как АСК будет способствовать риску нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности;
— АСК может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска: наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипы носа, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе.
Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе.
В низких дозах АСК снижает экстракцию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям и подросткам до 18 лет с ОРЗ, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может спровоцировать гемолиз или гемолитическую анемию. Способствующие факторы: высокая доза, лихорадка или острая инфекция.
У пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу из кальция оксалата или рецидивному нефролитиазу необходимо соблюдать осторожность в применении витамина С.
Препарат содержит натрий, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.
Беременность и период лактации
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или эмбрионе/развитии плода.
Применение салицилатов в первые 3 месяца беременности может быть связано с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Однако при использовании препарата в терапевтических дозах риск врожденных дефектов развития низкий. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, удлинение родов, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго. Позже возможно развитие лихорадки, гипервентиляции, кетоза, респираторного алкалоза, метаболического ацидоза, комы, сосудистой недостаточности, дыхательной недостаточности, выраженной гипогликемии.
Лечение: следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное. Дальнейшее лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.
Форма выпуска и упаковка
По 2 таблетки в контурную безъячейковую упаковку из бумаги, ламинированной фольгой алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель/Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ,
ОТ Греппин, Салегастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.
Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ, Швейцария
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39
e-mail: kz.claims@bayer.com
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел: +7 701 715 78 46 (круглосуточно)
тел:+7 727 258 80 40, вн. 106 (в рабочие часы)
факс: +7 727 2588 039
e-mail: pv.centralasia@bayer.com
