Бупивакаин Гриндекс Спинал 4мл №5 амп

Торговое название препарата: Бупивакаин гриндекс (Bupivakain Grindeks)

Действующие вещества: Bupivacaine

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующие средства., Местноанестезирующие средства.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 1 ячейковой упаковке в пачке.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 5 мг/мл 10 мл N5 (ампулы)

Состав:

1 мл раствора содержит: Активное вещество – бупивакаина гидрохлорид 5 мг, Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 M раствор натрия гидроксида до рН 4,0-6,5, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Считается, что анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС CПИНАЛ раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37 оС составляет 1,000.

Фармакокинетика:

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. Абсорбция бупивакаина из субарахноидального пространства носит двухфазный характер. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л. Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4 гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4. Полупериод выведения из субарахноидального пространства составляет 50 и 408 минут (соответственно быстрой и медленной фазе абсорбции). Из организма выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. Полупериод выведения бупивакаина составляет 2,7 часа. Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется в молоко матери.

Показания к применению:

Спинальная (субарахноидальная или интратекальная) анестезия при хирургических и гинекологических вмешательствах: — хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов. — хирургические операции на органах брюшной полости и урологических операциях длительностью 1,5-3 часа.

Способ применения:

Путь введения – интратекально. При назначении пациенту определенной дозы препарата врач должен оценить физическое состояние пациента. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы, но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор. Взрослые Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет. Место инъекции под L3 позвонком. Уровень анесте-зии Область пункции Положе-ние тела Доза Начало действия, мин Продолжи-тельность воздействия, ч Показания мл мг L1 L3/4/5 Горизон-тально 2-3 10-15 5-8 2-3 Операции на нижних конечностях.Урологи-ческие операции. Т10 L3/4/5 Горизон-тально 3-4 15-20 5-8 3-4 Операции на тазобед-ренном суставе и абдоми-нальные операции. Пожилые пациенты Пожилым пациентам (старше 70 лет) вводимую дозу уменьшают на 10-20 % вследствие ухудшения состояния нервных волокон, увеличения чувствительности аксона и уменьшения почечного клиренса. Дети с массой тела до 40 кг Одним из различий между взрослыми и детьми является сравнительно большой объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных. Поэтому необходимы сравнительно большие дозы препарата на кг массы тела, чтобы достичь такую же степень блокады, как у взрослых. Масса тела (кг) Доза (мг/кг)  5 кг 0,40-0,50 мг/кг 5-15 кг 0,30-0,40 мг/кг 15-40 кг 0,25-0,30 мг/кг

Побочные действия:

Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом. Побочные действия, которые появляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, уменьшение артериального давления, брадикардия кратковременная задержка мочи), вызванных прямыми (например, спинальная гематома) или непрямыми (например, менингит, эпидуральный абсцесс) эффектами, связанными с пункцией иглы или эффектами, вызванными выпотом СМЖ (например, головные боли после прокалывания твердой оболочки мозга). Очень часто ( 1/10) Нарушения в сердечно-сосудистой системе Гипотензия, брадикардия Нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта Тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка Часто ( 1/100;  1/10) Нарушения в нервной системе Головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга, возбуждение, тремор, депрессия, сонливость, парестезии, головокружение, расфокусированное зрение Нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта Рвота Нарушения в почках и в мочеполовой системе Задержка мочи, недержание мочи Заболевание органов слуха Звон в ушах, обратимая потеря слуха Нечасто ( 1/1000;  1/100) Нарушения в нервной системе Парезы, дизестезии, судороги Нарушения в скелетно-мышечной системе Вялость и слабость мышц, боли в спине Редко, включая единичные случаи ( 1/1000) Нарушения в нервной системе Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, случайная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит, кома Нарушения в иммунной системе Аллергические реакции, анафилактический шок Нарушения в сердечной функции Кардиогенный шок, остановка сердца Нарушения в дыхательной системе Угнетение дыхания, остановка дыхания Нарушение деятельности печени Повышение содержания печеночных ферментов, печеночная недостаточность

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препаратам местной анестезии амидного типа и к любому из вспомогательных веществ. — Острое активное заболевание центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение). — Стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом). — Септицемия. — Пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга. — Пиогенная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях. — Кардиогенный или гиповолемический шок. — Нарушения свертываемости крови или при прохождении курса лечения антикоагулянтами.

Лекарственное взаимодействие:

Другие средства местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина и может повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Бупивакаин может проявить антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Использование с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления.

Особые указания:

Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из анестезии. Налаживание внутривенных инфузий должно предшествовать спинальной анестезии. Аналогично всем анестетикам бупивакаин может токсически влиять на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы вследствие возможной высокой концентрации препарата в крови при случайном внутрисосудистом введении (вентрикулярная аритмия, вентрикулярная фибрилляция, внезапный сердечно-сосудистый коллапс и смерть). В отдельных случаях реанимация затруднена или является невозможной, несмотря на соответствующую подготовку и терапию. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5 10 мг эфедрина. Гипотония обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за геморрагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями. При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, особенно во время беременности. В редких случаях приходится осуществлять искусственную вентиляцию легких. Интратекальная анестезия в редких случаях может привести к повреждению нерва и возникновению парестезий, анестезии, мышечной слабости и паралича. Иногда эти эффекты не регрессируют.