Описание
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС
Торговое название
ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС
Международное непатентованное название
Цефтазидим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г и 2,0 г
Состав на один флакон
активное вещество — цефтазидима пентагидрат (в пересчете на цефтазидим) – 1,0 г или 2,0 г,
вспомогательное вещество — натрия карбонат.
Описание
Белый или белый с желтоватым или желтовато-коричневатым оттенком порошок
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС J01DD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного (в/м) введения в дозе 1 г — 39 мг/л, время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax)– 1 ч. Сmax после внутривенного (в/в) болюсного введения в дозах 1 г и 2 г – 69 мг/л и 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективные сывороточные концентрации сохраняются через 8-12 ч после внутривенного и внутримышечного введения. Связь с белками плазмы – не менее 10 %. Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Цефтазидим легко проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата в спинномозговой жидкости СМЖ) низкая. При менингите в спинномозговой жидкости достигаются терапевтические концентрации цефтазидима, составляющие 4-20 мг/л и выше.
Цефтазидим не метаболизируется в организме. Период полувыведения около 2 ч, у новорожденных – в 3-4 раза больше, чем у взрослых.
Цефтазидим выводится в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации. Приблизительно 80-90 % дозы выделяется почками в течение 24 ч. Менее 1 % препарата выводится с желчью. При нарушении функции почек скорость выведения цефтазидима снижается. При гемодиализе период полувыведения составляет 3-5 ч.
Фармакодинамика
Цефтазидим-АКОС является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и другим цефалоспоринам.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophillus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину);
грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacterioides spp. (многие штаммы Bacterioides fragilis резистентны).
Препарат неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Активен in vitro против большинства штаммов следующих организмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfingens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Показания к применению
— тяжелые инфекции: менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно — септические состояния
— инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит
— инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции нижних дыхательных путей у пациентов с кистозным фиброзом
— инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки
— инфекции кожи и мягких тканей: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги
— инфекции желудочно-кишечного тракта, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинный абсцесс, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря, инфекции органов малого таза
— инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.
Способ применения и дозы
Внутримышечно и внутривенно. Доза препарата и курс лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
Для взрослых и детей старше 12 лет:
— при инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 0,25 г-0,5 г каждые 12 ч;
— при инфекциях дыхательных путей внутримышечно или внутривенно от 30 до 50 мг/кг/сутки, кратность введения — 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывает осложнений);
— при неосложненной пневмонии, инфекции желудочно-кишечного тракта, органов брюшной полости, инфекциях кожи и мягких тканей внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1,0 г каждые 8 ч;
— при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч;
— при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях (менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно — септические состояния) внутривенно по 2 г каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 г.
Взрослым с нарушением функции почек после начальной нагрузочной дозы 1 г, (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:
КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА
ДОЗА
>50 мл/мин (0,83 мл/с)
Смотрите раздел «Для взрослых и детей старше 12 лет»
35 — 50 мл/мин (0,52 — 0,83 мл/с )
По 1,0 г каждые 12 ч
16 — 30 мл/мин (0,27 — 0,50 мл/с)
По 1,0 г каждые 24 ч
6 — 15 мл/мин (0,10 — 0,25 мл/с)
По 0,5 г каждые 24 ч
<5 мл/мин (0,08 мл/с)
По 0,5 г каждые 48 ч
Пациенты, которым проводят гемодиализ
По 1,0 г после каждого сеанса гемо-диализа
Пациенты, которым проводят перитонеальный гемодиализ
По 0,5 г каждые 24 ч
У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке крови, который не должен превышать 40 мг/л.
Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет от 3-х до 5 часов. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа. При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе от 0,125 г до 0,250 г на 2 л диализной жидкости.
Применение у детей до 12 лет:
— новорожденным и младенцам до 2-х месяцев – внутривенная инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность 2 введения);
— от 2 месяцев до 12 лет – внутривенная инфузия 30 — 50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения).
Детям со сниженным иммунитетом, менингитом назначают дозу до 150 мг/кг/сутки (максимально 6 г/сут) каждые 12 часов внутривенно или внутримышечно.
Длительность терапии зависит от состояния пациента, тем не менее лечение необходимо продолжать после выздоровления пациента в течение 48 часов.
Приготовление растворов
Для в/м введения 1,0 г или 2,0 г цефтазидима-АКОС растворяют в 3 мл воды для инъекций; для внутривенного введения – растворяют в 10 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения:
— 0.9 % раствор натрия хлорида.
— раствор Рингера,
— 5 %, 10 % раствор глюкозы (декстрозы),
— 5 % раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида,
-5 % раствор натрия бикарбоната.
При растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода.
Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.
Использовать только свежеприготовленный раствор!
Побочные действия
Часто
— тошнота, рвота
— головная боль, головокружение
Нечасто
— макуло-папулезная сыпь, крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд
— кандидозный вагинит
— метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холе-
стаз, орофарингеальный кандидоз
— повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ, ГГТ и щелочной
фосфатазы
Редко
— бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-
дермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафи-
лактический шок
— диарея или запор, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит
— лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лимфоцитоз,
гемолитическая анемия, гипокоагуляция
— желтуха
— гиперкреатининемия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, гиперби
лирубинемия, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, увеличение
протромбинового времени
— токсическая нефропатия (азотемия, повышение содержания мочевины в кро-
ви), олигурия, анурия
— парестезии, судорожный синдром, энцефалопатия, конвульсии, кома, «порха-
ющий» тремор
— флебит (при внутривенном введении), болезненность по ходу вены, жжение,
уплотнение в месте инъекции (при внутримышечном введении)
Иногда
— носовые кровотечения, суперинфекция
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефтазидиму, другим компонентам препарата и цефалоспориновым антибиотикам
Лекарственные взаимодействия
Цефтазидим-АКОС фармацевтически несовместим с гепарином, аминогликозидами (значительная взаимная инактивация: при одновременном применении эти препараты следует вводить в разные участки тела) и ванкомицином (образуется осадок в зависимости от концентрации; при необходимости вводить два препарата через одну трубку, между их применением системы для внутривенного введения следует промыть). Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя (образуется углерода диоксид, это может потребовать выпуска газа наружу).
«Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие препарата.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл – натрия хлорид 0.9 %, натрия лактат, декстроза 5 %, 10 %.
При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим-АКОС может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5 % или 1 %. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Особые указания
С осторожностью: почечная недостаточность, период новорожденности, колит в анамнезе, синдром мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности, особенно у лиц с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью).
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Лечение цефтазидимом-АКОС необходимо прервать, в случае возникновения во время лечения тяжелой диареи и/или диареи с кровью, колитов и псевдомембраннозных колитов и назначить соответствующее лечение. Антиперистальтические препараты запрещены.
Цефтазидим-АКОС назначают с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными расстройствами, особенно колитами в анамнезе.
Во время длительного лечения цефтазидимом, рекомендуется контролировать анализы крови, почечной/печеночной функций.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
Беременность и период лактации
Цефтазидим-АКОС следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности (I триместр).
Цефтазидим-АКОС выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения головокружения.
Передозировка
Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, в случае почечной недостаточности — перитонеальный диализ или гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
По 1,0 г и 2,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл.
По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
