Диклоберл N 75 3 мл № 5 амп

Торговое название
Диклоберл N 75

Международное непатентованное название
Диклофенак

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав
В одной ампуле содержится:
активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида**
(посредством растворения натрия гидроксида), вода для инъекций
**Используют для коррекции рН посредством растворения натрия гидроксида (ЕФ) в воде для инъекций

Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Производные уксусной кислоты и родственные вещества. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения — приблизительно через 30 минут.
Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.
После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
ДиклоберлN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.
ДиклоберлN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению
Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:
— острый артрит (включая приступ подагры)
— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы
— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)
— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы
— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом
Примечание:
Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции — в рамках начальной терапии.

Способ применения и дозы
Дозирование
Взрослые:
Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Способ и длительность применения
Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.
В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.
Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста:
Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.
Снижение функции почек и печени:
При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется.

Побочные действия
Часто ( 1/100 — < 1/10)
— реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и зуд
— нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость
— головокружение
— желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии, диспепсические явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, а также желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)
— псевдо анафилактические реакции
— повышение трансаминаз
— реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции
— задержка жидкости
Иногда ( 1/1 000 — < 1/100)
— крапивница
— кровавая рвота, мелена или кровавый понос
— нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов).
Поэтому при длительном лечении препаратом следует регулярно проводить анализ печеночных показателей.
— алопеция
— возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью
Редко ( 1/10 000 —  1/1 000)
— реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (сопровождающиеся сужением дыхательных путей, респираторным дистресс-синдромом, учащенным сердцебиением, гипотонией и шоком)
— реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт встречаются редко
— печеночные нарушения
— астма (включая одышку)
— гастриты, желудочно-кишечные кровотечения
Очень редко ( 1/10 000)
— абсцесс в месте инъекции
— нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая и апластическая анемии
— тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек Квинке (отек лица, отек языка, отек внутренней гортани с сужением дыхательных путей, одышка, учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, падение артериального давления до критического уровня).
— аллергический васкулит и пневмонит
— психотические нарушения, депрессия, чувство тревоги, бессоница, кошмарные сновидения, парестезии, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор, цереброваскулярный инсульт
— психические расстройства, такое как нарушение памяти
— нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)
— шум в ушах, преходящие расстройства слуха
— сердцебиение, загрудинные боли, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
— артериальная гипертония
— острое нарушение мозгового кровообращения
— стоматит (включая язвенные стоматиты), глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (как колит, включая геморрагический колит или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника
— экзантема, экзема, эритема, мультиформная эритема, реакция фотосенсибилизации, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные высыпания, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит
— поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией; нефротический синдром
— обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.
— симптомы асептического менингита с ригидностью мышц затылка, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры или помутнением сознания наблюдались после приема диклофенака. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).
-печеночный некроз, печеночная недостаточность
Частота не установлена: на основании имеющихся данных частота оценке не поддается
-некроз в месте инъекции
-ишемический колит

Противопоказания
Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата
— при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
— при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови
— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)
— при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)
— при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов
— острая язва кишечника или желудка, кровотечение или перфорация
— цереброваскулярные или другие острые кровотечения
— нарушения функции печени и почек тяжелой степени
— установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания
— сердечная недостаточность тяжелой степени
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Другие НПВП, включая салицилаты:
Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП (См. Особые указания).
Дигоксин, фенитоин, литий:
При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован.
Диуретики, ß- блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II). Артериальное давление должно поэтому периодически проверяться. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется часто контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
Кортикостеродиы:
Увеличение риска язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. Особые указания).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):
Возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Особые указания).
Метотрексат:
Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении препарата Диклоберл® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин:
НПВП (например, диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в связи с их воздействием на почечные простагландины. Поэтому доза НПВП должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов:
При совместном приеме рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку в этом случае может усиливаться действие антикоагулянтов или антиагрегантов, таких как варфарин (см. Особые указания). Следует соблюдать осторожность, поскольку совместный прием может повысить риск кровотечений. Хотя клинические исследования не указывают на влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения, свидетельствующие о повышении риска возникновения кровоизлияний у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Пробенецид:
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Противодиабетические препараты (например сульфонуретики):
Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Антибиотики хинолонового ряда:
Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.
Колестипол и холестирамин:
Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9:
Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания
Общая информация
Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием каких-либо свидетельств, подтверждающих пользу синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных побочных действий.
Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли.
Следует соблюдать инструкции по внутримышечным инъекциям для того, чтобы избежать побочных действий в месте введения, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, снижению чувствительности и некрозу в месте инъекции.
Пациенты пожилого возраста
Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, у пациентов пожилого возраста в ослабленном состоянии или с низкой массой тела рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления и перфорации. Данные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют у пациентов пожилого возраста, в целом, более серьезные последствия и могут заканчиваться смертельным исходом.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
В таких случаях лечение следует начинать и поддерживать, используя наименьшую возможную дозу.
Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу.
Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся системные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), например аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или образовании язвы на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.
Пациентам с симптомами, характерными для заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с подозрением на наличие язвы желудка или кишечника, с кровотечением или перфорацией в анамнезе, или с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) нестероидные противовоспалительные препараты следует назначать с осторожностью и на фоне тщательного врачебного наблюдения – в связи с риском обострения этих заболеваний.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе и/или при сердечной недостаточности (NYHA Class I), так как при лечении НПВС возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.
Так как риск развития сердечно-сосудистой патологии при приеме диклофенака может увеличиваться с повышением дозы и продолжительности приема, необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе в течение наименьшего возможного времени. Необходимо периодически проводить оценку потребности пациента в проведении симптоматического лечения и его реакции на лечение.
Кожные реакции
Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны печени
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. Как и при приеме других НПВС, при приеме диклофенака могут повышаться показатели одного или нескольких печеночных ферментов. В качестве меры предосторожности при длительном лечении диклофенаком или повторяющемся его введении следует проводить регулярный контроль функции печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить. При приеме диклофенака может развиться гепатит без симптомов-предвестников.
При применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией необходима осторожность, так как это может спровоцировать обострение болезни.
Нарушения со стороны почек
Так как имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков при приеме НПВП, в том числе диклофенака, при назначении его пациентам с нарушениями функции почек, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно принимающим диуретики или лекарственные препараты, значительно снижающие функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения, например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них, следует соблюдать особую осторожность.
В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние до лечения.
Прочие указания
Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.
Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения. При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.
В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:
— при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
— при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.
В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:
— при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
— при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;
— при снижении функции почек
— при нарушении функции печени
— сразу после обширного хирургического вмешательства
— при наличии астмы, аллергии на пыльцу, полипов в носу и при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей или хронических инфекционных заболеваниях дыхательных путей (особенно с симптомами, напоминающими аллергический ринит), поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая, анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи
— у пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся, например, кожными реакциями, зудом или уртикарной сыпью, вследствие повышенного риска появления реакций гиперчувствительности как на них, так и на Диклоберл® N 75.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность ухудшения состояния.
Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, после чего специалистами должно быть начато необходимое лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.
Если во время использования Диклоберл® N 75 симптомы инфекции снова возникли или усугубились, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу для определения имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
В целом, вошедший в привычку прием болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих препаратов может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.
Беременность и период лактации
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
— явлений токсичности в отношении сердца и легких (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
— нарушению функции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
— удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
— подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
Период лактации
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, во избежание нежелательных воздействий на младенца, диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью.
Фертильность
Диклоберл® N 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию потенциально опасными механизмами
При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя. Пациентам, у которых имели место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.
Примечание:
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

Передозировка
Симптомы: Типичной клинической картины передозировки диклофенака не существует. Передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.
Лечение при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, в основном, заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как гипотония, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Такие специальные методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВП, в том числе и диклофенака, в связи с высокой степенью их связывания с белками и активным метаболизмом.

Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла типа I с точкой разлома. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить ампулы во внешней упаковке для защиты от воздействия света.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп) Глиникер Вег 125 12489 Берлин

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп) Глиникер Вег 125 12489 Берлин

Организация-упаковщик
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Berlin-Chemie/A.Menarini Distribution Kazakhstan (Берлин-Хеми/ А. Менарини Дистрибьюшн Казахстан)»
050051, г. Алматы, ул. Луганского 54, коттедж № 2
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
Номер факса: +7 727 2446180
Адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com