Эбрантил 25мг 5мл №5 амп

Торговое название
Эбрантил

Международное непатентованное название
Урапидил

Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав
1 мл раствора содержит
активное вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что соответствует 5,0 мг урапидила),
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы
Код АТС С02СА06

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное падение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут.
Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид. 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).
Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови составляет 80%. У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.
Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Фармакодинамика
Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.
На периферии — преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) Эбрантил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Эбрантил блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Показания к применению
гипертонический криз
тяжелая форма артериальной гипертензии
артериальная гипертензия, резистентная к терапии
управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Способ применения и дозы
Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция препарата Эбрантил для внутривенного введения.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления на уровне, готовится, как описано ниже.
250 мг препарата Эбрантил добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то 100 мг препарата Эбрантил вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).
Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузии.
Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.
Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Контролируемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.
Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.
Схема дозирования

Внутривенная инъекция препарата
Эбрантил (25 мг)
артериальное давление уменьшается
Стабилизация артериального давления с помощью инфузии
Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают
через 2 мин.
через
2 мин. артериальное давление не изменяется
Внутривенная инъекция препарата Эбрантил (25 мг)
артериальное давление уменьшается
через 2 мин.
через
2 мин. артериальное давление не изменяется
Медленное внутривенное
введение препарата Эбрантил (50 мг)
артериальное давление уменьшается
через 2 мин.

Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.
Эбрантил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии — лежа.
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Побочные действия
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Очень часто: тошнота, головокружение, головная боль, потливость, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди; одышка; аритмии; рвота
Редко: закупорка носового канала, приапизм, аллегргические реакции
Очень редко: чувство беспокойства

Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
аортальный стеноз
открытый Боталлов проток

С осторожностью следует назначать препарат у больных:
с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц
у пациентов с гиповолемией
с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита
параллельно принимающих циметидин.

Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Особые указания.
Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантила у детей не имеется.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения польза/риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может повлиять на способность управления машинами или работы на твердой поверхности. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка
Симптомы: усталость, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталость и
снижение психомоторных реакции.
Лечение передозировки
При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл в ампулах по 5 мл или 10 мл. По 5 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку картонную.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Никомед ГмбХ, Германия

Представительство в РК
«Никомед Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»,
Бегалина 136 «а», тел. 2444 004, 2444 005