Экватор 10мг/5мг №30

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ЭКВАТОР®

Торговое название
Экватор®

Международное непатентованное название
Нет

Лекарственная форма
Таблетки

Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества — амлодипина 5 мг (в виде 6,94 мг амлодипина безилата) и лизиноприла 10 мг ( в виде 10, 88 мг лизиноприла дигидрата)
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая

Описание
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне с диаметром
(8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство комбинированное ангиотензинпревращающего фермента ингибитор и блокатор «медленных» кальциевых каналов)
Код АТС C 09 BB

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лизиноприл после приема внутрь в неизменном виде поступает в системный кровоток. Пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата составляет 29 %. Связывается исключительно с АПФ. Не подвергается метаболизму, выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.
При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется, поэтому необходимо снижение дозы препарата. Лизиноприл подвергается гемодиализу.
Амлодипин после приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина составляет около 64-80 %. Связывание с белками крови — 95-98 %. Большая часть метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выводится около 10 % в неизменном виде, и 60 % — в виде метаболитов. Период полувыведения конечной фазы, в среднем, 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) достигается после 7-8 суток приема. Амлодипин не подвергается гемодиализу.
При применении в обычных дозах переносимость молодыми и пожилыми пациентами одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
При нарушениях функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается.
При нарушениях функциях почек, степень поражения не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови.
Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата один раз в сутки.

Фармакодинамика
Экватор® — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень сосудорасширяющего брадикинина. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений не меняется, но при этом возможно усиление кровотока в почках. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.
Антигипертензивное действие наблюдается через 1 час после приема, максимум действия достигается через 6 часов после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа и зависит от принятой дозы. При длительном лечении эффективность лизиноприла не снижается. При резком прекращении терапии синдрома отмены с резким повышением артериального давления не возникает (rebound effect).
Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин–ангиотензин–альдостерон, он эффективен и при низком уровне ренина.
Лизиноприл, помимо прямого действия на артериальное давление, улучшает гемодинамику в гломерулах почек и снижает выделение альбумина. В контролируемых исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом не наблюдалось изменения уровня глюкозы в крови или увеличения частоты случаев гипогликемии.
Второе действующее вещество Экватора® — амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина.
Амплодипин препятствует прохождению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Вследствие расширения артериол и снижения сердечной постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторную тахикардию. Вероятно, за счет расширения коронарных сосудов (артерии и артериолы) увеличивает снабжение кислородом неповрежденного и ишемизированных участков миокарда. В связи с тем, что амлодипин, после приема внутрь быстро всасывается, широко распределяется в организме и медленно выводится, обеспечивается его продолжительное действие, позволяющее принимать препарат один раз в сутки.
Амлодипин в одноразовой суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление более чем на 24 в положении сидя и лежа.
Действие амлодипина развивается постепенно, поэтому вероятность острой гипотонии мала.
Амлодипин не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровень липидов в плазме крови.
Препарат можно назначать пациентами с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин – ангиотензин – альдостероновую систему (RAS). Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализует реакции на нагрузку солями.

Показания к применению
— эссенциальная гипертония

Способ применения и дозы
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Применение Экватора® рекомендовано в том случае, если артериальное давление можно поддерживать в равновесии комбинацией препаратов, содержащих по отдельности аналогичные с комбинированным препаратом дозы лизиноприла и амлодипина.
Доза препарата для пациентов, не получающих иные антигипертензивные препараты – 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки/сутки. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
Пациентам, которые предварительно принимали диуретики, за два-три дня до начала курса терапии Экватором® следует отменить курс диуретика.
При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции пациента, во время терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.
При заболеваниях печени выведение амлодипина из организма может замедляться. Точно определенной дозы не установлено, применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Побочные действия
Часто
— головокружение, головная боль, сонливость
— сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата
— слабость, диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса
— ортостатическая гипотония
— зуд, кожные высыпания, отеки, покраснение кожи лица
Нечасто
— боли в грудной клетке, спине, артралгии, миалгии
— ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани
— агранулоцитоз, незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита при длительном применении препарата
— гиперкалиемия
— повышение уровня креатинина, остаточного азота, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно, если в анамнезе присутствуют заболевание почек, сахарный диабет или реноваскулярная гипертония
Редко
— тахикардия (вероятно в результате чрезмерной гипотонии у пациентов с повышенным риском инфаркта миокарда и инсульта мозга)
— нарушение пищеварения, сухость во рту, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гипертрофированный гингивит
— отеки, потоотделение
— кожный зуд, алопеция
— нарушение функции почек, уртикария, полигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция
Очень редко
— антитела против нуклеиновых кислот, повышение СОЭ, суставные боли
— мультиформная (экссудативная) эритема

Противопоказания
— гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам препарата
— гиперчувствительность к производным дигидропиридина
— ангионевротический отек на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек
— выраженная гипотензия
— шок, в том числе кардиогенный
— обструкция выходного тракта левого желудочка (значительный стеноз аорты или митрального клапана)
— гипертрофическая кардиомиопатия
-беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Применять с особой осторожностью:
С калийсберегающими диуретиками (например: спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может сформироваться гиперкалиемия, особенно при сниженной функции почек, поэтому препарат можно принимать после тщательной оценки лечащего врача, при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.
Применять с осторожностью:
С диуретиками: может отмечаться резкое снижение артериального давления
С другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие).
С нестероидными противовоспалительными средствами (может снижаться анти-гипертензивное действие).
С солями лития (может снижаться степень выведения лития, поэтому уровень лития в плазме крови необходимо регулярно контролировать).
Лизиноприл уменьшает выведение калия при приеме диуретиков.
С амлодипином взаимодействия не известны.

Особые указания
Может наблюдаться значительная симптоматическая гипотония у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией, в связи с приемом диуретиков или потерей большого количества жидкости по иной причине (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотонии больному необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, восполнить жидкость (ввести физиологический раствор).
До начала курса терапии необходимо компенсировать гипонатриемию или гиповолемию, и при приеме первых доз препарата необходимо следить за действием препарата на артериальное давление.
При стенозе аорты или гипертрофической кардиомиопатии, как и все препараты, расширяющие сосуды, Экватор® следует применять с осторожностью, из-за сужения устья кровеносных сосудов.
Нарушение функции почек
При стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем, или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии и/или гиповолемия, а также в случае недостаточности кровообращения, прием лизиноприла может вызвать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточности, обратимую после прекращения терапии.
Как прием любого препарата группы ингибиторов АПФ, так и прием Экватора® может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В этом случае необходимо немедленно прервать прием препарата и установить врачебное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Отек, локализованный на лице, губах и конечностях, обычно спонтанно исчезает, но для уменьшения интенсивности симптомов применяют антигистаминные препараты.
Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника или гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение подкожно 0,1% раствора адреналина в дозе 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) или внутривенно, медленно, 0,1 мл (0,1 мг) после чего необходимо ввести глюкокортикоиды, антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций организма.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотонию, лизиноприл предупреждает вторичное образование ангиотензина-II после компенсаторного освобождения ренина. Гипотонию, которая наблюдается в этом случае, можно устранить введением физиологического раствора.
Проведение гемодиализа мембраной из полиакрилнитрила (например, AN 69) пациенту, получающему ингибитор АПФ, может спровоцировать анафилактический шок, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять мембрану другого типа или другое антигипертензивное средство.
При применении стандартной дозы обоих активных ингредиентов в пожилом возрасте отмечался их более высокий уровень в плазме крови, поэтому дозу препарата таким пациентам необходимо устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности не отмечалось значительной разницы у молодых и пожилых пациентов.
При поражении печени период полувыведения амлодипина возрастает. В связи с тем, что нет точных данных, препарат необходимо применять с осторожностью, с индивидуальной оценкой пользы и риска терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотонии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Передозировка
Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, сопровождающееся чрезмерным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка. При выраженной гипотонии пациенту придают положение лежа, нижние конечности необходимо приподнять и ввести внутривенно заместительные растворы для инфузий. При недостаточности проводимой терапии необходимо принять сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если их применение не противопоказано. Для прерывания блокировки канальцев кальция можно ввести внутривенно глюконат кальция.
Лизиноприл можно удалить из организма гемодиализом, но амлодипин из-за высокой степени связывания с белками не подвергается гемодиализу.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1,2,3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре от +15оС до +25оС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23