Имодиум 2 мг № 6 капс

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Имодиум®

Торговое название

Имодиум®

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество — лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9.0 мг, магния стеарат 2.0 мг.

состав желатиновой капсулы:

Крышка: железа (III) оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин

Корпус: железа (II,III) оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом темно-серого цвета и крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Лоперамид в незначительной степени всасывается в пищеварительном тракте. Он подвергается важному эффекту «первого прохождения» в печени, его биологическая эффективность составляет всего лишь около 0,3 %.

Распределение

Лоперамид главным образом связывается с рецепторами продольного мышечного слоя. Процент связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином примерно равен 95%. Лоперамид представляет собой субстрат глюкопротеина P.

Метаболизм

Лоперамид почти полностью поглощается печенью, где он метоболизируется, соединяется и выводится с желчью. N – оксидативное деметилирование представляет собой основной путь метаболизма лоперамида, который, в основном, опосредован CYP3A4 и CYP2C8. По причине сильного эффекта «первого прохождения» в печени, концентрация лоперамида в плазме остается очень слабой.

Выведение

Период полураспада лоперамида в организме человека составляет 11 часов, возможны отклонения – с 9 до 14 часов.

Препарат выводится исключительно со стулом.

Фармакодинамика

Имодиум®, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула (максимум до 8 мг/сутки).

Хроническая диарея: начальная доза — 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 4 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее — 4 капсулы

(8 мг).

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10000, включая отдельные сообщения)

Острая диарея

Часто:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, метеоризм, тошнота

Нечасто:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в животе, рвота, дискомфорт в области живота, боли в верхних отделах живота, вздутие живота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь

Хроническая диарея

Часто:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, метеоризм, тошнота

Нечасто:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в животе, рвота, дискомфорт в области живота, диспепсия.

Нежелательные реакции, впервые выявленные в ходе постмаркетингового наблюдения при применении Имодиум®:

Очень редко:

Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция (включая анафилактический шок) и анафилактоидная реакция

Нарушения со стороны нервной системы: нарушения координации движений, снижение уровня сознания, мышечная гипертония, потеря сознания, сонливость, ступор

Нарушения со стороны органа зрения: миоз

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: кишечная непроходимость (включая паралитическую), мегаколон (включая токсический мегаколон)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), зуд, крапивница

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания

Общие нарушения и нарушения в месте введения: усталость

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата

— Имодиум® нельзя использовать в качестве препарата первой линии:

· у пациентов с острой дизентерией, характеризующейся появлением крови в кале и высокой температурой;

· у пациентов с острым неспецифическим язвенным колитом;

· у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными микроорганизмами, включая сальмонеллы, шигеллы и кампилобактерии;

· у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с использованием антибиотиков широкого спектра.

— кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных осложнений)

— детский возраст до 18 лет

— I триместр беременности

— период лактации

— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

При развитии запора, вздутия живота или кишечной непроходимости применение Имодиум® необходимо срочно прекратить.

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, приводило к 2-3-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Совместное применение лоперамида (однократная доза 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, приводил к 2-кратному повышению концентрации лоперамида. Комбинация итраконазола и гемфиброзила приводила к 4-кратному повышению пиковых уровней лоперамида в плазме крови и 13-кратному повышению общего содержания препарата в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС по данным психомоторных исследований (т.е. субъективной оценки сонливости и теста замены символов цифрами).

Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с усилением фармакодинамических эффектов по результатам пупиллометрии.

Совместное применение с десмопрессином для приема внутрь приводило к 3-кратному повышению концентраций десмопрессина в плазме крови, преимущественно из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Предполагается, что препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усиливать эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут ослаблять его эффект.

Особые указания

Принимайте лекарственное средство только по показаниям, описанным в инструкции по медицинскому применению. Никогда не превышайте рекомендованную дозу. Серьезные нарушения работы сердца, включая учащенное или нерегулярное сердцебиение, наблюдались у пациентов, которые принимали большие дозы лоперамида.

Если вы приняли большую дозу лоперамида, необходимо немедленно обратиться за советом к врачу.

Симптомы передозировки могут включать: увеличение частоты сердечных сокращений, нерегулярное сердцебиение, изменения сокращения сердца (последствия этих симптомов могут представлять угрозу для жизни), ригидность (жесткость) мышц, некоординированные движения, сонливость, затрудненное мочеиспускание, ослабленное дыхание.

Лечение диареи с использованием лоперамида гидрохлорида – только симптоматическое. Во всех случаях, когда может быть определена основная этиология, при необходимости следует назначить специфическое лечение.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может снизиться содержание жидкости и электролитов. В таких случаях применение соответствующей водно-электролитной заместительной терапии – основной метод лечения.

При острой диарее, если в пределах 48 часов не наступает клинического улучшения, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, и пациенту необходимо рекомендовать проконсультироваться с лечащим врачом.

У пациентов со СПИДом, получающих лопаремида гидрохлорид в связи с диареей, при первом появлении признаков кишечной непроходимости терапию необходимо прекратить. У пациентов со СПИДом и инфекционным бактериальным или вирусным колитом, получающих лоперамида гидрохлорид, были получены отдельные сообщения о кишечной непроходимости с повышенным риском токсического мегаколона.

Хотя данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью у таких пациентов из-за пониженного пресистемного метаболизма. За пациентами с нарушением функции печени необходимо тщательно наблюдать для выявления признаков токсического воздействия на центральную нервную систему (ЦНС).

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и рекомендованную длительность приема.

Перед применением в нижеприведенных случаях рекомендуется проконсультироваться с врачом, даже если установлено, что у пациента синдром раздраженного кишечника:

— возраст пациента старше 40 лет, и с момента последнего приступа синдрома раздраженного кишечника прошло некоторое время

— возраст пациента старше 40 лет, и в этот раз симптомы синдрома раздраженного кишечника отличаются

— недавнее кровотечение из кишечника

— тяжелый запор

— тошнота или рвота

— отсутствие аппетита или уменьшение массы тела

— затрудненное или болезненное мочеиспускание

— лихорадка

— недавняя поездка за границу.

Беременность и период лактации

Хотя нет свидетельств о том, что лоперамида гидрохлорид обладает тератогенными или эмбриотоксическими свойствами, до его применения во время беременности, особенно в первом триместре, необходимо оценить предполагаемую терапевтическую пользу относительно потенциальной опасности.

Лоперамид в небольших количествах может попадать в грудное молоко человека. Таким образом, применять лоперамида гидрохлорид во время кормления грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении диарейных синдромов с использованием лоперамида гидрохлорида могут появиться признаки усталости, головокружение или сонливость. В связи с этим, данный препарат рекомендуется применять с осторожностью при управлении транспортным средством или работе с механизмами

Передозировка

Симптомы (включая относительную передозировку из-за нарушения функции печени): может развиться подавление функции ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония и угнетение дыхание), задержка мочеиспускания и кишечная непроходимость. Дети в большей степени восприимчивы к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную (описано при дозах от 40 мг до 240 мг/сутки), наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг на выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки с стороны ЦНС в качестве антидота можно использовать налоксон. Так как длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1-3 часа), показано повторного применение налоксона. Таким образом, тщательное наблюдение за пациентом необходимо проводить по крайней мере в течение 48 часов для выявления возможного угнетения ЦНС.

Форма выпуска и упаковка

По 6, 10, 12, 15 или 16 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ЯНССЕН-СИЛАГ, ФРАНЦИЯ.
УЛ. КАМИЛЬ ДЕМУЛЕН, TSA 91003, 92787 ИССИ ЛЕ МУЛИНЛ СЕДЕКС 9, ФРАНЦИЯ.

НАИМЕНОВАНИЕ И СТРАНА ВЛАДЕЛЬЦА РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН», РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

121614, Г. МОСКВА, УЛ. КРЫЛАТСКАЯ, Д. 17, КОРП. 2, ТЕЛ. (495) 726-55-55

НАИМЕНОВАНИЕ, АДРЕС И КОНТАКТНЫЕ ДАННЫЕ ОРГАНИЗАЦИИ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН, ПРИНИМАЮЩЕЙ ПРЕТЕНЗИИ (ПРЕДЛОЖЕНИЯ) ПО КАЧЕСТВУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ И ОТВЕТСТВЕННОЙ ЗА ПОСТРЕГИСТРАЦИОННОЕ НАБЛЮДЕНИЕ ЗА БЕЗОПАСНОСТЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА:

ФИЛИАЛ ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН» В РЕСПУБЛИКЕ КАЗАХСТАН

050040, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, Г. АЛМАТЫ, УЛ. ТИМИРЯЗЕВА, 42, ПАВИЛЬОН 23-А ТЕЛ./ФАКС: +7 (727) 356-88-11; +7 (727) 356-88-19