Торговое название
Имован®
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг, делимые
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — зопиклон 7,5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал пшенич¬ный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000.
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с делительной линией на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Зопиклон.
Код АТХ N05CF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30, 60 и 115 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.
Зопиклон очень быстро элиминируется из сосудистого русла. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме: между 3,75 мг и 15 мг, не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. К основным метаболитам относятся N-оксидное производное и N-деметилированное производное. Точные периоды полувыведения этих метаболитов, вычисленные по показателям анализа мочи — 4,5 и 7,5 часа, соответственно, находится в соответствии с фактом отсутствия их значительной кумуляции при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.
Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидного и N-деметилированного производных) и около 16% — с каловыми массами.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объёма распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.
Фармакодинамика
Зопиклон принадлежит к соединениям группы циклопирролона и относится к классу бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона по своему характеру подобны таковым других соединений этого класса, т.е.
— миорелаксирующий
— анксиолитический
— седативный
— снотворный
— противосудорожный
— вызывающий амнезию
Эти эффекты связаны с агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК-ОМЕГА, называемых также BZ1 и BZ2 и регулирующих открытие каналов ионов хлора.
Показания к применению
— преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Доза
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и не следует превышать максимальную дозу. Таблетки следует принимать непосредственно перед отходом ко сну. Таблетки по 3,75 мг особенно удобны для лиц пожилого возраста старше 65 лет и популяций особого риска.
Обычные дозы следующие:
— для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день
— для лиц пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая суточная доза 3,75 мг; лишь в исключительных случаях её можно увеличить до 7,5 мг в день
— для пациентов с нарушением функции печени или с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести: рекомендуемая суточная доза 3,75 мг
— для пациентов с почечной недостаточностью: лечение рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг в день.
Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Длительность лечения
Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.
Следует сообщить пациентам продолжительность лечения:
— от 2 до 5 дней в случае временной бессонницы (например, при путешествии)
— от 2 до 3 недель в случае преходящей бессонницы (например, вызванной каким-либо серьёзным событием).
В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна тщательная и повторная оценка состояния больного.
Побочные действия
Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Имованом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.
Часто
— сухость во рту
— дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость
Иногда
— головная боль, головокружение
— тошнота
— усталость
— кошмарные сновидения, ажитация
Редко
— антероградная амнезия
— сыпь, зуд
— спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации
— нарушение либидо
— падение (в основном у взрослых пациентов)
Очень редко
— ангионевротический отек, анафилактические реакции
— повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)
Частота неизвестна
— диспепсия
— диплопия
— беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены
— атаксия
— мышечная слабость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к зопиклону или к какому-либо из вспомогательных веществ
— тяжёлая дыхательная недостаточность
— синдром ночных апноэ
— тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность (из-за риска развития энцефалопатии)
— миастения
— аллергия на пшеницу (отличная от целиакии)
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендуемые комбинации
— Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.
Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении
— Рифампицин
Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
— Другие депрессанты центральной нервной системы
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление ЦНС усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.
Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
— Бупренорфин
При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.
— Клозапин
Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.
— Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир
Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.
Особые указания
Лекарственная зависимость
Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона, может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.
Риск зависимости или злоупотребления повышается:
— с дозой и продолжительностью лечения
— при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами
— при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.
Рикошетная бессоница
Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.
Так как риск такого феномена выше после прекращения лечения Имованом®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снизить дозировку и соответственно проинформировать пациента.
Толерантность
После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов. Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у больных, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.
Амнезия
Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки. Для снижения этого риска пациенты должны убедиться:
— таблетку следует принимать непосредственно перед сном, то есть в постели
— также следует позаботиться об условиях, наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну.
Другие психиатрические и парадоксальные реакции
Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, аномальное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон. При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить. Такие реакции возможны чаще у взрослых.
Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение
Снохождение и другие, ассоциированные с ним поведения, как вождение автомобиля, в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у больных, находившихся на лечении зопиклоном и находившихся после его приёма в состоянии неполного пробуждения. Одновременный приём с зопиклоном алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы повышает риск такого поведения так же, как и приём зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для больных перенёсших подобные нарушения.
Депрессия
Так же как и другие снотворные средства, Имован® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать её симптомы.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность Имована® у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому в этой популяции не рекомендуется.
Беременность и лактация
Нет достаточных данных оценивающих безопасность Имована® во время беременности и лактации.
При приеме Имована® в течении последних трех месяцев беременности или родов за счет фармакологических свойств препарата возможно возникновение таких эффектов у новорожденного, как гипотермия, гипотония и подавление дыхания.
Терапия должна быть как можно кратковременной и не должна превышать 4-х недель включая период отмены. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей принимавших длительное время седативные/снотворные средства на последних стадиях беременности может развиться физическая зависимость и возможен некоторый риск развития синдрома отмены в постнатальном периоде.
Применение Имована® во время беременности не рекомендуется.
Если Имован® назначается женщине с возможной беременностью, ей следует предупредить врача относительно отмены препарата в случае планирования беременности или подозрения на беременность.
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке очень низкая, Имован® не следует применять у лактирующих женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за фармакологических свойств и его действия на центральную нервную систему Имован® может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению или к управлению машинами. Имеются данные о том, что риск нежелательных эффектов зопиклона повышается при одновременном приеме с алкоголем. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами при комбинированном приеме зопиклона с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: обычно проявляются разнообразием уровней подавления центральной нервной системы, начиная от сонливости вплоть до комы в зависимости от принятого количества. При легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию; при более тяжелых случаях симптомы включают атаксию, гипотонию, гипотензию, метгемоглобинемию, подавление дыхания и кому. При комбинированном приеме с другими депрессантами центральной нервной системы, включая алкоголь, передозировка может представлять угрозу жизни. Прочие факторы риска, как присутствие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного могут способствовать тяжести симптомов и в очень редких случаях приводить к летальному исходу.
Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях, необходимо обратить внимание на дыхательную и сердечную деятельность. Промывание желудка или введение активированного угля сразу после приема лекарственного средства, является единственно полезной мерой. Гемодиализ не имеет смысла из-за большого объема распределения зопиклона. В качестве эффективного антидота может использоваться Флумазенил.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ, Франция
Адрес местонахождения: 56 route de Choisy-au-Bac 60205 Compiègne FRANCE
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi-aventis.com
