Линкомицина гидрохлорид 30% 1 мл № 10 амп

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lincomycini hydrochloridum)

Торговое название
Линкомицина гидрохлорид

Международное непатентованное название
Линкомицин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30%

Состав
1 мл содержит
активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на линкомицин основание 0,3 г,
вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты — 0,0001 г, раствор натрия гидроксида 0,1 М – до рН 6,0, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Линкозамиды.
Код АТС J01FF02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях – 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.
Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. При внутривенном введении экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 5-30% (в среднем 14%). Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

Фармакодинамика
Линкомицин является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.
Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов – грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp., Fusobacterium spp. Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp. (за исключением C. difficile).
Не активен в отношении Streptococcus faecalis, грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Показания к применению
— деструктивная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (в комбинации с цефалоспоринами II-III поколения)
— острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит
— пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
— перитонит, абсцесс, эндометрит, аднексит (в комбинации с аминогликозидами или цефалоспоринами II-IV поколения)
— скарлатина

Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно или внутривенно капельно медленно. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).
Взрослым при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч. При угрожающих жизни состояниях возможно введение в суточной дозе до 8000 мг (27 мл 30% раствора).
Детям независимо от возраста при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью суточная доза составляет 25-30% дозы лиц с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза – не более 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.
Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и более.

Побочные действия
— диспепсические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, крайне редко – повышение уровня трансаминаз и билирубина
— кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и псведомембранозный колит при длительном применении
— крапивница, сыпь, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок
— симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
— нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз – как правило, носят обратимый характер
— флебит при внутривенном введении
— боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении.

Противопоказания
— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов
— недостаточность функции печени и почек
— беременность и период лактации
— детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.
Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.
Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

Особые указания
Псевдомембранозный колит.
При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C. difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Прием линкомицина не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта или управление механизмами и иную операторскую деятельность.

Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка
30 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению помещают в групповую тару.

Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту