Локсидол №6 рект.супп

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛОКСИДОЛ
Торговое название
Локсидол
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 15 мг
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество — мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), жир твердый (суппоцир AM)
Описание
Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жирной поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.
Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо¬бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра¬ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра¬зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо¬лит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис¬ления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточности.
Фармакодинамика
Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болевого синдрома
— при остеоартрите (артроз, деге¬неративные заболевания суставов)
— ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
Способ применения и дозы
Для ректального применения.
Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.
Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.
Побочные действия
— расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея
Редко:
— желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяжелой степени, особенно у пациентов пожилого возраста
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
— зуд, сыпь
Нечасто
— реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы
— анафилактические/анафилактоидные реакции
— мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
— ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации
— отеки; повышение АД, сердцебиение, приливы
— изменение показателей функции почек (повышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая почечная недостаточность
— временное повышение трансаминазы или билирубина)
Редко
— гепатит
— нечеткость зрения
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница
— наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации связанных с приемом НПВП
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
— желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение
— тяжелая сердечная недостаточность
— наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно¬временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.
Особые указания
Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения
за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты
с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,
Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния
(S.C. «MAGISTRA С&С S.R.L.»,
82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
(«WORLD MEDICINE LIMITED», GREAT BRITAIN)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Республика Казахстан, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222 б
Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, пр.Суюнбая, 222 б
Сотовый тел: +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).
e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz