Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
ЛОЗАП
Торговое название
Лозап
Mеждународное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — лозартан калия 50 мг,
вспомогательные вещества, ядро: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Сепифильм 752 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат 2000, титана диоксид (Е171)), макрогол 6000
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской, размером 11.0х 5.5 мм
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Лозап быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.
Связь с белками плазмы крови 99%, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. T1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — с фекалиями.
Фармакокинетика лозартана у детей изучена у 50 детей с гипертензией в возрасте старше 1 месяца и младше 16 лет после однократного перорального приема примерно 0.54 — 0.77 мг/кг лозартана в сутки (средние дозы). Результаты показали аналогичные фармакокинетические параметры лозартана после перорального назначения у грудных детей и детей младшего возраста, дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболита отличались в большей степени между возрастными группами. При сравнении детей дошкольного возраста с подростками эти различия становились статистически достоверными. Экспозиция у грудных детей/детей младшего возраста была сравнительно высокой.
Фармакодинамика
Лозап – антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Лозап снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозап препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозапа антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозапа.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе
инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого
желудочка
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами
АПФ)
— симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с
инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией
(замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся
снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной
стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения
диализа или трансплантации почек, снижение протеинурии)
Способ применения и дозы
Лозап принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки. Лозартан может назначаться с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
При эссенциальной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Артериальная гипертензия у детей — имеются ограниченные данные по эффективности и безопасности лозартана у детей и подростков в возрасте 6-16 лет при лечении артериальной гипертензии.
Рекомендуемая доза составляет 25 мг однократно в сутки у пациентов с массой тела более 20 и менее 50 кг. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной – 50 мг однократно в сутки. Рекомендуемая доза составляет 0.7 мг/кг однократно в сутки (до 25 мг всего, в исключительных случаях до целевой дозы выше 25 мг, максимально до 50 мг).
Дозы выше 1.4 мг/кг (или превышающие 100 мг) в сутки у детей не изучались.
Лозартан не рекомендуется для применения у детей младше 6 лет, так как по данной группе пациентов данных недостаточно. Не рекомендуется у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/ мин / 1.73 м2, так как данные по ним отсутствуют.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозапа следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лозапа (индивидуально).
Профилактика риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозапа до 100 мг в сутки.
Симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией
Начальная доза – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД)
Побочные действия
Часто
— головокружение, астения, слабость
— гипотензия
— гипогликемия, гиперкалиемия
Нечасто
— сонливость, головные боли, нарушения сна
— учащенное сердцебиение, отеки, одышка, стенокардия
— симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со снижением
внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной
недостаточностью или получающие высокие дозы диуретиков),
дозозависимые ортостатические эффекты
— тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея
— крапивница, зуд, сыпь
Редко
— анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек
гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей
и/или отек лица, губ, глотки и/или языка
— парестезии
— обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения
— гепатит
— повышение АЛТ, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина
Неизвестно
— анемия, тромбоцитопения
— ортостатическая гипотензия, мигрень
— боли в спине, миалгии, артралгии
— инфекции мочевых путей
— гриппоподобные симптомы, кашель
В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— артериальная гипотензия
— детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность и период лактации
С осторожностью
— почечная/печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Применение у детей с нарушенной функцией почек
Лозартан не рекомендуется у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/ мин/1.73 м2, так как данных нет. На фоне лечения лозартаном регулярно должна контролироваться функция почек, так как возможно её ухудшение. Особенно это касается назначения лозартана при некоторых состояниях (лихорадка, дегидратация), при которых вероятно ухудшение функции почек. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек. В связи с этим, одновременное их назначение не рекомендуется.
Беременность и период лактации
Лечение лозартаном не должно начинаться во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапии лозартаном считается крайне важным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение с безопасным профилем в отношении применения во время беременности. При установлении беременности лечение лозартаном должно быть прекращено незамедлительно и при необходимости должна быть начата альтернативная терапия.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозапом.
Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции, может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полидивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30?С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения
ЗЕНТИВА а.с., Нитрианска 100,92027 Глоговец
Словацкая Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
