Луцетам 1г 5мл №10амп

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛУЦЕТАМ®
Торговое название
Луцетам®

Международное непатентованное название
Пирацетам

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл

Состав
Одна ампула по 5мл и 15мл содержит
активное вещество — пирацетам 1 г или 3 г соответственно,
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.
Код ATХ N06B X03

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Для пирацетама характерна линейная, не зависимая от времени фармакокинетика, с незначительной вариабельностью между субъектами в широком дозном диапазоне, что указывает на высокую проницаемость и растворимость и минимальный метаболизм пирацетама. Период полувыведения пирацетама у взрослых пациентов составляет 5 часов. У пожилых (прежде всего, вследствие нарушения почечного клиренса) и у пациентов с нарушением функции почек период полувыведения удлиняется. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на 3-й день лечения.
Биодоступность препарата составляет почти 100%. После приема внутрь однократной дозы максимальная концентрация в плазме крови обычно составляет 84 мкг/мл, а после повторного приема доз в 3,2 г 3 раза в день – 115 мг/мл. Пирацетам не связывается с белками крови. Его объем распределения составляет 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и выявляется в спинномозговой жидкости после внутривенного применения. В спинномозговой жидкости Tmax составляет 5 часов после введения, а время полувыведения составляет примерно 8,5 часа. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга (лобной, теменной и затылочной) и мозжечка, а также в базальных ганглиях. Пирацетам диффундирует во все ткани, за исключением жировой ткани. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и мембраны изолированных эритроцитов.
До настоящего времени не было выявлено метаболитов пирацетама. Это наблюдение объясняет длительность периода полувыведения из плазмы крови и высокое содержание пирацетама в моче у пациентов с анурией.
После внутривенного введения период полувыведения пирацетама из плазмы крови у взрослых составляет около 5 часов. Кажущийся клиренс – 80-90 мл/мин. Примерно 80-100% введенной дозы выделяется с мочой. Пирацетам выводится из организма с помощью клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика пирацетама линейна в дозном диапазоне от 0,8 до 12 г.
Фармакокинетические параметры, такие как период полувыведения и клиренс, не изменяются в зависимости от дозы и длительности лечения.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов удлиняется период полувыведения пирацетама, вследствие возрастного ухудшения функции почек.
Нарушение функции почек
Клиренс пирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при нарушении функции почек рекомендуется изменять суточную дозу пирацетама на основании значений клиренса креатинина.
У пациентов с анурией, в терминальной стадии заболевания почек период полувыведения пирацетама удлиняется до 59 часов. После обычного 4-часового гемодиализа удаление пирацетама составило 50-60%.
Нарушение функции печени
Нет данных о влиянии нарушений функции печени на фармакокинетику пирацетама. Исходя из того, что 80-100% дозы пирацетама выводится из организма с мочой, вероятно, что изолированное нарушение функции печени не оказывает значительного влияния на выведение пирацетама.
Фармакодинамика
Пирацетам — активное вещество препарата Луцетам- является пирролидоном (2-оксо-1-пирролидин-ацетамид), циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные указывают, что основной механизм действия пирацетама неспецифичен ни для клеток, ни для органов. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Таким образом, как мембраны, так и трансмембранные белки способны восстанавливать свою трехмерную структуру, что является абсолютно необходимым для их нормального функционирования. Пирацетам оказывает влияние на нервные клетки и сосуды.
Пирацетам действует на мембраны нейронов различным образом. Пирацетам улучшает некоторые виды передачи нервных импульсов, прежде всего, путем модуляции плотности и активности постсинаптических рецепторов
Луцетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает аггрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. У пациентов с серповидноклеточной анемией пирацетам улучшает способность мембран эритроцитов к деформации, понижает вязкость крови и предупреждает развитие «монетных столбиков». Пирацетам предотвращает как спазм сосудов, так и воздействие некоторых препаратов, вызывающих спазм сосудов. Пирацетам не обладает сосудорасширяющим эффектом и не вызывает гипотензию или феномен «обкрадывания». У здоровых добровольцев пирацетам понижал адгезию эритроцитов к сосудистому эндотелию и стимулировал синтез простагландина в здоровых эндотелиальных клетках.
Луцетам оказывает протекторное действие и восстанавливает когнитивные способности при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических, электросудорожных воздействий, травмы или после этих состояний. Пирацетам снижает степень ухудшения функции мозга, вызванную гипоксией.
Луцетам улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.

Показания к применению
— кортикальная миоклония в качестве моно- или комплексной терапии

Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача!
Инъекции Луцетам рекомендуются при острых состояниях, а также при затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь (нарушения глотания, бессознательное состояние пациента). Луцетам в таблетках рекомендуется для длительного приема и лечения хронических состояний.
Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат.
Обычно рекомендуемая доза составляет 30-160 мг/кг/сутки (3-12 г/сутки). При острых состояниях, а также при затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь рекомендуется применение препарата Луцетам раствор для инъекций. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 2400 мг/сутки, а поддерживающая доза – 1200 – 2400 мг/сутки. Максимальная суточная доза обычно составляет 4800 мг.
Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить прием препарата. Рекомендованные дозы:
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения — 2-4 раза/сут.
Кортикальная миоклония: начальная доза — 7,2 г в сутки, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами 3-4 дней до максимальной дозы 24 г в сутки. Суточную дозу следует вводить за 2-3 инъекции. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, целесообразно рассмотреть возможность снижения доз других антимиоклонических средств. В острых случаях у некоторых пациентов со временем наблюдается спонтанное улучшение состояния, поэтому, каждые 6 месяцев следует сделать попытку уменьшить дозу или отменить лечение, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня (и каждые 3 — 4 дня при синдроме Ланса-Адамса) с целью предотвращения внезапных рецидивов или судорог, обусловленных внезапной отменой препарата.
Для детей старше 8 лет и подростками рекомендуемая суточная доза составляет 3,2 г в 2 введения, в сочетании с логопедическим лечением.
Пациенты пожилого возраста
Дозу корректируют при наличии нарушения функции почек.
У пожилых пациентов при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозировки.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам, страдающим только нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Таким пациентам необходима индивидуальная коррекция дозы, в зависимости от функции почек, в соответствии с нижеприведенной таблицей. Для использования таблицы необходимо определить значение клиренса кретинина (КК мл/мин), которое определяется, исходя из концентрации креатинина в сыворотке (мг/100 мл) по следующей формуле:

[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг)
КК = ————————————————— (x 0,85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/100 мл)

Группы по степени почечной
недостаточности КК (мл/мин) Доза
Норма >80 Обычная доза в 2-4 приема
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия — противопоказано
Пациентам с нарушениями функции почек и печени рекомендуется коррекция дозы.
Луцетам в виде медленной внутривенной инфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательное состояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение нескольких минут без дополнительного разведения. Луцетам раствор для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5 %, 10%, 20 %; левулоза 5 %; хлорид натрия 0,9%; декстран 40 — 10% в 0,9 %-ном растворе NaCl
декстран 100- 6% в 0,9 %-ном растворе NaCl; стерильный HAES 6 %; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран.
Инфузионный раствор с добавлением пирацетама стабилен в течение не менее 24 часов.
Инструкция по вскрытию ампул (для правшей):
Возьмите ампулу в левую руку, зажав её между большим и согнутым указательным пальцем, чтобы точка излома была наверху (Рис.1). Возьмите кончик ампулы правой рукой, зажав его между большим и согнутым указательным пальцем, так, чтобы большой палец находился над точкой разлома, покрывая ее (Рис. 2). Отломите кончик ампулы, нажимая вниз большим пальцем правой руки, фиксируя ампулу согнутым указательным пальцем левой руки. Действуйте на изгиб со средней постоянной силой, не приближая и не отдаляя руки друг от друга (Рис. 3). Шейка ампулы может отломиться в любой момент так, что Вы можете этого не почувствовать (Рис.4).

Побочные действия
Частота побочных реакций приводится следующим образом:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
частота неизвестна: нарушения, связанные с кровотечением
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности
Нарушения психики
часто: нервозность
нечасто: депрессия
частота неизвестна: возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы
часто: гиперкинез (повышенная моторная активность)
нечасто: сонливость
частота неизвестна: атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии, головные боли, бессонница
Нарушения со стороны сосудов
редко: тромбофлебит, гипотензия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
частота неизвестна: вертиго (головокружение с нарушением равновесия)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка, боль в верхней части живота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: слабость
редко: боль в месте инъекции, пирексия
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
часто: увеличение массы тела
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания
— повышенная чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата
— тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин)
— геморрагический инсульт
— хорея Гентингтона
— беременность и период лактации.
— детский возраст до 8 лет

Лекарственные взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств весьма низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
Одновременное применение с нейролептиками может привести к повышению моторной активности.
Одновременное применение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).
Прием Луцетама в дозе 20 мг в сутки в течение 4 недель не изменяет пик и кривую уровня концентрации в сыворотке противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Одновременное применение Луцетама (1,6 г) с этанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.
У пациентов с венозным тромбозом Луцетам в высоких дозах (9.6 г/сут) не оказывает влияния на дозы аценокумарола, необходимые для достижения МНО (международного нормализованного отношения) 2,5 – 3,5. Однако, по сравнению с применением только аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки статистически значимо повышало эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения b-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (YIII: C; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р450 человека (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, значения константы ингибирования, отражающие ингибирование этих двух изоферментов, вероятно, намного превышают 1422 мкг/мл. Поэтому, метаболическое взаимодействие Луцетама с другими препаратами маловероятно.

Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями гемостаза, симптомами кровотечения или повышенным риском кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки), пациентам с нарушениями свертывания крови, пациентам с ранее перенесенным внутримозговым кровоизлиянием, перед предстоящим хирургическим вмешательством, (в том числе стоматологическим), пациентам, принимающим антикоагулянты или препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, в том числе и низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Пирацетам выводится из организма почками, что следует учитывать при назначении препарата лицам с нарушениями почечной функции.
У пациентов пожилого возраста при длительной терапии необходим регулярный контроль клиренса креатинина для возможно необходимого изменения дозировки
При лечении кортикальной миоклонии, следует избегать резкой отмены лечения, так как это может вызвать внезапный рецидив или судорожные припадки, вызванные отменой препарата.
При гипертиреозе применение Луцетама требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детей до 8 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.
Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.
Беременность и период лактации
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от его концентрации в крови матери. Пирацетам не следует назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом и польза лечения превосходит его риск.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. Пирацетам не следует принимать во время грудного вскармливания. В случае необходимости назначения пирацетама грудное вскармливание должно быть прекращено. Необходимо принять решение о продолжении грудного вскармливания или об отмене приёма пирацетама, учитывая преимущества лечения для матери и преимущества грудного вскармливания для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Клинические данные о влиянии Луцетама на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запрета врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Передозировка
Симптомы: Известен случай максимальной передозировки, когда пациент принял внутрь 75 г пирацетама. У пациента развился кровавый понос с болью в животе, что объясняли эффектом значительного количества сорбита.
О других случаях развития побочных реакций, связанных с передозировкой пирацетама, не сообщалось.
Лечение: Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. При острой передозировке значительным количеством пирацетама можно вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.

Форма выпуска и упаковка
По 5 или 15 мл препарата в ампулах бесцветного нейтрального стекла с точкой излома белого цвета. На венчик ампул объемом 5 мл наносят несмываемой краской два кольца красного цвета. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 15 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 2 (по 5 ампул) и по 1 или 5 (по 4 ампулы) в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Стерильно!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗАО «Фармацевтический Завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический Завод ЭГИС», Венгрия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz