Описание
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Микардис® / Micardis®
Торговое название
Микардис® / Micardis®
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг, 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: поливидон К 25 (повидон), меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.
Описание
Таблетки 40 мг – таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой.
Таблетки 80 мг – таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан абсорбируется быстро, однако, абсорбировавшееся количество варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности телмисартана составляет приблизительно 50 %.
Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Телмисартан метаболизируется конъюгацией исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Телмисартан обладает биэкспонециальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов.
Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
После перорального приема телмисартан почти полностью выделяется с калом в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет <2% от дозы.
Общий плазменный клиренс является высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится диализ, наблюдались меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не удаляется диализом. При почечной недостаточности не изменяется период полувыведения.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100%. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.
Фармакодинамика
МикардисÒ является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, включая AT2 и с другими менее характеризованными AT рецепторами. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.
У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение АД. Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и остается измеримым до 48 часов.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
После приема первой дозы телмисартана артериальное давление снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.
У пациентов с гипертензией МикардисÒ снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.
После внезапного прекращения лечения МикардисомÒ давление крови постепенно возвращается к значениям до лечения в течение периода в несколько дней без признаков быстрого возобновления гипертензии.
Имеется статистически значимая зависимость между лечением телмисартаном и снижением индексов массы левого желудочка и массы левого предсердия у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МикардисомÒ наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).
В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаи сухого кашля у пациентов, которые получали телмисартан, были значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МикардисаÒ позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии
— профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у
пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-
сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МикардисаÒ может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг однократно в день.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности – рекомендуется контроль АД, при пониженном АД может понадобиться соответствующая коррекция.
Микардис можно принимать как во время приема пищи, так и между приемами.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от мягкой до средней степени не следует превышать дозу 40 мг однократно в день.
Побочные действия
— головная боль, головокружение, обморок, нарушение зрения, тревога,
депрессия, бессонница
— брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
— диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея,
метеоризм, преходящие нарушения функции печени
— кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей
— анемия, эозинофилия, тромбоцитопения
— анафилактическая реакция, гиперчувствительность
— ангионевротический отек, экзема, эритема, зуд, повышенное
потоотделение, крапивница, лекарственные нарывы, токсические кожные
нарывы, сыпь
— почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность
— сепсис, включая летальный исход, инфекции мочевыводящих путей
(включая цистит),
— артралгия, боль в спине и пояснице, спазм мышц ног и боль в ногах,
миалгия, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке,
гриппоподобные симптомы, слабость
— гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты в крови, повышение
креатинина в крови, повышение печеночных ферментов, повышение КФК
(креатинин фосфокиназы) в крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из
компонентов препарата
— беременность, период лактации
— обструктивные заболевания желчных путей
— тяжелая печеночная недостаточность
— наследственная непереносимость фруктозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Микардис® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не идентифицированы.
Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками тиазидного типа, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления. У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией лечение телмисартаном в дозах до 160 мг как монотерапия и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг в день – переносилось хорошо и было эффективным.
Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с варфарином, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином.
Для дигоксина наблюдалось 20% увеличение средних постоянных концентраций в плазме (в единичном случае 39%), поэтому следует контролировать уровни дигоксина в плазме.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами ангиотензин II рецепторов, включая Микардис®. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке.
Одновременное лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и Микардис®, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополнительного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с Микардис® осторожно.
Особые указания
Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При использовании Микардиса® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования Микардиса® у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или снижением натрия вследствие массивной диуретической терапии, ограничением соли в диете, диареей или рвотой может наблюдаться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Такие состояния, особенно снижение объема циркулирующей крови и/или натрия, следует откорректировать до назначения Микардиса®.
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому, использование Микардиса® у этой группы пациентов не рекомендуется.
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, показаны особые предосторожности.
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется наблюдение за уровнем калия.
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью может наблюдаться замедление выведения. Микардис® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.
Микардис® содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной дозе (80 мг). Пациентам с редким наследственным состоянием непереносимости фруктозы – не следует использовать данное лекарство.
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая Микардис® обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у не чернокожих, вследствие значительного преобладания низкого ренинового статуса у чернокожей популяции с артериальной гипертензией.
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Беременность
Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов, и планирующие беременность, – должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности при использовании во время беременности.
В случае, если беременность диагностируется, лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено, и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует принять во внимание, что при лечении антигипертензивными препаратами могут наблюдаться головокружение или сонливость.
Передозировка
Данные по передозировке у людей весьма ограничены. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.
Лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.
Форма выпуска
МикардисÒ таблетки 40 мг и 80 мг выпускаются по 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ,
Бингерштрассе 173, 55216 Ингельхайм, Германия
