Нольпаза 40 мг № 14 табл покрытые оболочкой

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской

и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________ 201__ г

№____________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

НОЛЬПАЗА®

Торговое название

Нольпаза®

Международное непатентованное название Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг или 45,10 мг

(эквивалентно пантопразолу 20 мг или 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат,

состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, макрогол 6000, тальк

* 30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, слегка двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол

Код АТХ А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста — небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).

Дети

После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 — 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.

Фармакодинамика

Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Нольпазы® антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 — 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня после окончания приема.

У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение

2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Показания к применению
Для дозировки 20 мг:

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

— для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Взрослым

— профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП (См.раздел «особые указания»)

Для дозировки 40 мг

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

— рефлюкс-эзофагит

Взрослым

— эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

-синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Способ применения и дозы

Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 20 мг в день. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать в дозе по 20 мг один раз в день в режиме «по требованию». Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов.

Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4 -недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза 20 мг в день с увеличением до 40 мг в день при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг пантопразола.

Взрослым

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет 20 мг пантопразола в день.

Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять комбинированной терапией. При рассмотрении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности, для эрадикации H.pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

а) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки

+ кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

б) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки +метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250– 500 мг 2 раза в сутки

в) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки+ амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки

+ метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

При комбинированной терапии эрадикации бактерии H. pylori, вторую таблетку Нольпаза® следует принять за 1 час до ужина.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность — до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Нольпазой® можно руководствоваться следующими принципами дозирования:

Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.

В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Нольпаза® по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Нольпаза® по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.

Особая категория пациентов

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.

Нольпазу® нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией и у пациентов с нарушенной функцией почек

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до <1/100)

-нарушения сна

-головная боль, головокружение

-диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость

во рту, боли в животе, дискомфорт

-повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)

-сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд

-переломы костей позвоночника, бедра и запястья

-астения, недомогание и утомляемость

Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)

— агранулоцитоз

-реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции

и анафилактический шок)

-гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения

массы тела, нарушение вкуса

-депрессия (и все обострения)

-нарушения зрения, затуманенное зрение

-повышение уровня билирубина

-крапивница, отек Квинке

-артралгия, миалгия

-гинекомастия

-повышенная температура тела, периферический отек

Очень редко ( 65 лет), язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Комбинированное лечение

При комбинированной терапии эрадикации H. рylori, необходимо учитывать краткую характеристику соответствующих лекарственных средств.

При наличии тревожных симптомов

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.

Совместное лечение с атазанавиром

Совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан.

Влияние на всасывание витамина B12

Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение Нольпазой® может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

Гипомагниемия

Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПП.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПП совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Перелом костей бедра запястья и позвоночника

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Вспомогательные вещества

Нольпаза® содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение пантопразола у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВП не имеется.

Беременность и период лактации

Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности пантопразола.

Нольпазу® не следует применять во время беременности, если нет необходимости.

Пантопразол выделяется в грудное молоко. На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскрамливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения могут произойти неблагоприятные побочные реакции как головокружение и нарушения зрения. В таких случаях, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz