Оксипрогестерона капронат 12,5% 1 мл №10 амп

Торговое название Оксипрогестерона капронатМеждународное непатентованное название ГидроксипрогестеронЛекарственная форма
Раствор для инъекций масляный 12,5% по 1 мл

Состав
В 1 мл раствора содержатся:

активное вещество — гидроксипрогестерона капронат (в перерасчете

на сухое вещество) 125 мг

вспомогательные вещества: бензилбензоат 0.3 мл, масло оливковое рафинированное до 1 мл

Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого цвета до золотисто-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Гидроксипрогестерон.

Код АТХ G03DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гидроксипрогестерона капронат является аналогом гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, метаболизируется медленнее прогестерона (оказывает более продолжительное действие). Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения T1/2 — несколько минут. Выводится почками — 50-60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения.

После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней.

Фармакодинамика

Оксипрогестерона капронат по биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Так же, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме.Показания к применению
— патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела:

угроза викидыша

— первичная и вторичная аменорея

— полименорея

— дисфункциональные маточные кровотечения

— гиперпластические процессы в эндометрие, эндометриоз

Способ применения и дозы
Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно и подкожно.

При угрожающем или начавшемся выкидыше вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю в I триместре беременности.

При первичной или вторичной аменорее — непосредственно после эстрогенной терапии вводят 250 мг однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводят в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.

Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам с 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течении 6-8 менструальных циклов.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения, венозные тромбоэмболии.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменение липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) –тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) – головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, нарушение менструального цикла, предменструальный синдром, снижение либидо, гирсутизм.

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов такие, как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), возможны аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительного нерва.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость.

Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к составляющим препарата

— вторая половина беременности

— внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе

— вагинальные кровотечения неустановленного генеза

— состояние после аборта

— нарушения функции печени

— заболевание печени (гепатит, цирроз)

— холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе

— доброкачественная гипербилирубинемия

— печеночная недостаточность

— почечная недостаточность

— порфирия

— нервные расстройства с явлениями депрессии

— тахикардия

— злокачественные опухоли молочных желез и половых органов

— активная венозная или артериальная тромбоэмболия

— тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия
Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза.

При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

С осторожностью применяют у пациентов с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

Беременность и период лактации

Препарат можно применять только в І триместре беременности при угрозе выкидыша.

В период назначения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.

Применение в педиатрии

Отсутствует опыт применения препарата у детей, потому его нельзя применять в педиатрической практике.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: при применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить в меньших дозах.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.

По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.

Или по 1 мл препарата в ампулах стеклянных с кольцом излома объемом 1 мл.

По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки помещают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель/Упаковщик
ООО «ФЗ «Биофарма»

Адрес: 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37