Окситоцин 5 МЕ/ 1,0 №10 амп

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ОКСИТОЦИН ГРИНДЕКС

Торговое название
Окситоцин Гриндекс

Международное непатентованное название
Окситоцин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5 МЕ/мл 1 мл

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – окситоцин 5 МЕ,
вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат – 5 мг; 1 М раствора уксусной кислоты до pH 3,5-4,5; вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Код AТХ Н01ВВ02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15‑60 мин и затем стабилизируется. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, затем родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 40 мин.
При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 30-60 мин.
Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1‑6 минут.
Окситоцин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.
Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Показания к применению
— стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям
— в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности
— ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений
— усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)

Способ применения и дозы
Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.
Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British National Formulary Nr. 42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).
При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.
Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем, соблюдая по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3‑4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.
Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr. 42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.
При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ окситоцина.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ окситоцина вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см. раздел Особые указания).
Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.
При неполном или несостоявшемся аборте 5 МЕ окситоцина вводят медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

Побочные действия
У матери:
— спазмы матки (также при применении небольших доз)
— гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина
— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов
— тошнота, рвота, тахикардия, брадикардия, аритмии, сыпь, анафилактоидные и аллергические реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)
— тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения
— опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов
— острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью
— в дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызвать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT

У плода и новорожденного:
— брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход
— желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных, повреждение головного мозга

Противопоказания
— повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата
— гипертонические сокращения матки
— гипоксия плода
— несоответствие размеров плода и таза
— диагностически установленный пограничный узкий таз
— поперечное и косое положение плода
— предлежание плаценты
— vasa previa – расположение сосудов плода ниже его предлежащей части, т.е., на пути рождающегося плода
— преждевременная отслойка плаценты
— пролапс пуповины
— угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей
— гидрамнион
— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения
— преэклампсическая токсемия
— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы
— инертность матки (резистентность к окситоцину)
— нефропатия
— преждевременные роды

Лекарственные взаимодействия
Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии). Окситоцин не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.
β-адреномиметики снижают эффективность окситоцина.

Особые указания
Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться по строгим медицинским показаниям только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного специалиста. Окситоцин следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, исключая внутривенное струйное введение, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки (частоту, силу и продолжительность сокращений), сердцебиение плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.
Особую осторожность следует соблюдать при:
· риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)
· умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца
· наступлении беременности после 35 лет
· наличии в анамнезе кесарева сечения в нижнем сегменте матки
В случае гибели плода в матке и/или присутствия окрашенной меконием амниотической жидкости, следует избегать стремительных родов, так как это может вызвать эмболию амниотической жидкостью.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических cредств увеличивается риск послеродового ДВС‑синдрома (диссиминированного внутрисосудистого свертывания). Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связана с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные препараты должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.
В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.
Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).
Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочные действия). При подозрении на нарушение электролитного баланса определяют содержание электролитов в сыворотке крови.
Следует избегать быстрого внутривенного введения при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как это может вызвать резкое кратковременное падение артериального давления, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.
Во избежание развития депрессии интервала ST и изменения интервала QT рекомендуется применение более низких доз окситоцина (2‑5 МЕ/мин) и уменьшение скорости его введения. С особой осторожностью окситоцин применяется у женщин с измененным интервалом QT.
Беременность и период лактации
Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.
В очень небольших количествах окситоцин проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению окситоцина.

Передозировка
Симптомы: при передозировке может возникнуть отслоение плаценты, эмболия околоплодными водами, гиперактивность матки, гипертонические и тетанические сокращения. В результате может возникнуть разрыв матки, шейки матки и влагалища, тяжелые послеродовые кровотечения, нарушения сердечной деятельности у плода, гипоксия и даже наступить смерть. Возможны эффекты, связанные с антидиуретическим действием препарата.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, необходимо восстановить нормальный диурез, вводить симптоматические средства и гипертонические солевые растворы. Антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 5 МЕ/мл по 1 мл.
По 1 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и одним маркировочным кольцом сине-зеленого цвета.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ХБМ Фарма с.р.о., ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru