Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПАРЛАЗИН®
Торговое название
Парлазин®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: желтый «Солнечный закат» (Е110), Opadry Y-1-7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400)
Описание
Светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Пиперазина производные. Цетиризин.
Код АТХ R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Около 2/3 дозы выводится почками в неизменной форме. Терминальный период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повысился примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40 %, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.
Дети
У детей в возрасте 6-12 лет время полувыведения цетиризина – около 6 часов, у детей в возрасте 2-6 лет – 5 часов, у младенцев в возрасте 6-24 месяцев этот параметр уменьшается до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых лиц. При почечной недостаточности средней степени тяжести по сравнению со здоровыми лицами период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.
По сравнению со здоровыми лицами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышается в 3 раза, а клиренс понижается на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50 %, а клиренс уменьшался на 40 %, по сравнению со здоровыми лицами.
Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин – метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Сродство цетиризина к рецепторам, отличающимся от Н1 не выявлено.
Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует повышение количества эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном.
Цетиризин в дозе 5мг и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.
Показания к применению
— облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита
— облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Взрослые: рекомендуемая доза – по 1 таблетке в сутки (1х10 мг/сут), предпочтительно на ночь, запивая 1 стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста:
При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек умеренной – средней степени:
Для пациентов с нарушением функции почек отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как цетиризин в основном выводится почками, то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозировку препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин:
КК )
Для женщин: полученное значение 0.85
Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:
Группа Клиренс креатинина Доза и частота приёма
Нормальная функция почек ≥80 10 мг 1 раз в день
Умеренное нарушение функции почек 50-79 10 мг 1 раз в день
Нарушение функции почек средней степени тяжести 30-49 5 мг 1 раз в день
Тяжёлое нарушение функции почек ˂30 5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия почечной недостаточности, гемодиализ ≤10 Противопоказано
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Применение в педиатрии
Для лечения детей и подростков до 18 лет рекомендуется Парлазин в виде раствора для приема внутрь.
Побочные действия
Цетиризин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, утомляемость, головокружение, и головную боль. В некоторых случаях может наблюдаться парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.
Несмотря на то, что цетиризин является избирательным агонистом периферических Н1 рецепторов и практически не обладает антихолинергическим эффектом, в изолированных случаях наблюдаются нарушения мочеиспускания, зрительной аккомодации и сухость во рту.
Отмечаются изолированные случаи нарушений функции печени с повышением активности печёночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти нарушения исчезали после отмены применения цетиризина дигидрохлорида.
Часто (≥1/100 — <1/10)
— седативный эффект, зависимый от дозы
— чувство усталости
— головная боль, головокружение
Нечасто (≥1/1000 — <1/100)
— беспокойство
— парестезия
— диарея
— зуд, кожная сыпь
— астения, плохое самочувствие
Редко (≥1/10000 — <1/1000)
— повышенная чувствительность
— агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница
— судороги
— тахикардия
— нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)
— крапивница
— отёки
— увеличение массы тела
Очень редко (<1/10000)
— тромбоцитопения
— анафилактический шок
— тик
— нарушение вкуса, синкопе, тремор, дистония, дискинезия
— ангионевротический отёк, фиксированная токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте)
— нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром
-дизурия, энурез
Частота неизвестна:
— повышенный аппетит
— суицидальные мысли, кошмарные сновидения
— амнезия, ухудшения памяти
— головокружение центрального типа (вертиго)
— острый генерализованный экзантематозный пустулез
— артралгия
— задержка мочи
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина возможно возникновение сильного зуда и/или крапивницы.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу, к гидроксизину или к производным пиперазина, а также к любому другому из вспомогательных веществ препарата
— тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин)
-редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, полный наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
У чувствительных пациентов при совместном применении цетиризина с алкоголем или другими препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее понижение концентрации внимания и деятельности, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л).
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0.5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением спинного мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Также как и в случае применения других антигистаминных препаратов, лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (аллерготест кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции.
Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема препарата. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержат 11.5 мг лактозы. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают. Таблетки Парлазин нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, лактозе или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат Парлазин таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит краситель сансет желтый C.I.15985 (E110), который может вызвать аллергические реакции.
Беременность и период лактации
Цетиризин не оказывает повышенного токсического влияния на организм матери, плода и эмбриона, но несмотря на это, при беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Цетиризин выделяется в грудное молоко в концентрации, составляющей 25%-90% его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшего между приемом препарата и взятием крови на анализ. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При приеме препарата в дозе 10 мг клинически выраженных эффектов, влияющих на способность управлять автотранспортом, не выявлено.
Однако пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения потенциально опасных видов деятельности и работы с механизмами. Пациенты, принимающие цетиризин, которые намереваются водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные виды деятельности, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны принимать во внимание их реакцию на препарат.
Передозировка
Симптомы: симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с его действием на центральную нервную систему, либо с возможным антихолинергическим эффектом. Побочные реакции, зарегистрированные после приёма дозы Парлазина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу – спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: при передозировке рекомендуется назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Если передозировка произошла недавно, целесообразно промывание желудка. Специфического антидота не существует. Для удаления препарата из крови гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном месте для детей!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Держатель регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
