УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________201 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Провирон®
Торговое название
Провирон®
Международное непатентованное название
Местеролон
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Круглые белые таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы «АХ»
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Производные 5-андростенона
Код АТС G03BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в дозировках от 25 до 100 мг. Абсолютная биодоступность местеролона после приема внутрь составляет около 3%. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл • мин-1 • кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит. Около 80% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями. В течение 7 дней экскретируется 93% дозы, при этом половина указанной дозы выводится почками в течение 24 часов.
Ежедневный прием Провирона приводит увеличению сывороточного уровня препарата на 30%
.
Фармакодинамика
Провирон® нормализует недостаток андрогенов, выработка которых постепенно снижается с возрастом. Таким образом, Провирон может применяться при всех заболеваниях, связанных со снижением выработки эндогенных андрогенов. В рекомендованных терапевтических дозировках Провирон® не нарушает сперматогенез. Препарат обладает хорошей переносимостью; его применение не оказывает неблагоприятного воздействия на печень.
Провирон® устраняет или смягчает такие обусловленные недостатком андрогенов жалобы, как, например, ослабленная работоспособность, быстрая утомляемость, ослабление памяти и способности сосредоточиться, нарушения либидо и потенции, раздражительность, расстройства сна, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения.
Провирон® устраняет обусловленные недостатком андрогенов нарушения потенции. В случае, если единственную или дополнительную роль в этом процессе играют иные причины, возможно назначение Провирона® в качестве дополнительного средства в комплексной терапии.
Провирон® оказывает стимулирующее действие на рост, развитие и функционирование зависимых от андрогенов органов. В случае недостатка андрогенов еще до завершения периода полового созревания Провирон® способствует развитию у мужчины вторичных половых признаков. С помощью Провирона® можно также устранить явления выпадения функции половых желез после достижения возраста полового созревания.
Причиной бесплодия могут оказаться олигозооспермия и недостаточность
интерстициальных клеток Лейдига. Провирон® способствует повышению или же нормализации количества и качества сперматозоидов, а также концентрации фруктозы в цитоплазме клеток спермы, что увеличивает возможность оплодотворения.
Показания к применению
— снижение функциональной активности у мужчин в среднем и пожилом
возрасте
— нарушение потенции
— снижение функции половых желез (гипогонадизм), в том числе
устранение явлений выпадения функции половых желез после
достижения возраста полового созревания
— мужское бесплодие, в том числе обусловленное олигозооспермией и
недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига (с целью
повышения количества и качества сперматозоидов)
Провирон предназначен исключительно для применения пациентами мужского пола в возрасте старше 18 лет.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Обычно для таблеток действует следующий порядок приема:
— снижение функциональной активности и нарушения потенции
В начале лечения:
По одной таблетке Провирона® 3 раза в день. По достижении удовлетворительного улучшения состояния пациента, можно попытаться сократить эту дозу.
Дальнейшее лечение:
По одной таблетке Провирона® 1-2 раза в день. В зависимости от вида и интенсивности нарушения функции или жалоб следует индивидуально подобрать дозировку для дальнейшего лечения. Рекомендуется непрерывное лечение в течение нескольких месяцев, при этом длительность должна быть установлена врачом в индивидуальном порядке в зависимости от клинического ответа и переносимости терапии.
— снижение функции половых желез (гипогонадизм):
Гипогонадизм требует длительного лечения, обычно пожизненного. Для развития вторичных половых признаков рекомендуется прием по 1-2 таблетки три раза в день в течение нескольких месяцев. В начале лечения применение высоких доз требуется для достижения быстрого смягчения признаков тестостероновой недостаточности. Длительность начальной терапии устанавливается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от клинического ответа.
В качестве поддерживающей дозы достаточен прием по одной таблетке
2-3 раза в день
— мужское бесплодие
Рекомендуется прием по одной таблетке 2-3 раза в день в течение полного цикла сперматогенеза, то есть примерно на протяжении 90 дней. В случае необходимости следует повторить цикл лечения после перерыва продолжительностью в несколько недель, что устанавливается врачом в индивидуальном порядке.
Для повышения концентрации фруктозы в эякуляте в случае постпубертатной недостаточности интерстициальных клеток Лейдига препарат принимают 2 раза в день по одной таблетке в течение нескольких месяцев, как правило, более 6 месяцев
Побочные действия
В отдельных случаях
— частые или очень продолжительные эрекции
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или
вспомогательным веществам препарата
— рак предстательной железы
— опухоли печени, в том числе в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
Не установлены
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
В качестве профилактики рекомендуется периодическое проведение исследований предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Провирон можно классифицировать как нетоксичный препарат. Риск токсичности отсутствует при случайном разовом приеме препарата в дозировке, многократно превышающей дозу, рекомендованную для лечения.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.
По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Нельзя применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
99427 Веймар, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com
