УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»______________20_ г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Салофальк
Торговое название
Салофальк
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 1г
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество: месалазин 1г,
вспомогательное вещество: витепсол Н12.
Описание
Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира.
Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные характеристики вещества месалазин:
Всасывание:
Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.
Биотрансформация:
Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недействен-ную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента.
Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится рек-тально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/ выведение) и через печень с желчью небольшая часть. Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.
Специфические свойства препарата Салофальк® 1г суппозитории
Распределение:
Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстри-ровали, что пик распределения препарата приходится на 2-3 час после введе-ния препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения прокти-та (язвенного колита прямой кишки).
Всасывание:
У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192 ± 125 µг /мл (интервал 19 – 557 µг /мл); при этом концентрация главного метаболи-та, N-ацетил-5-АСК составила 402 ± 211 µг /мл (интервал 57 – 1070 µг /мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7.1 ± 4.9 часов (интервал 0.3 – 24 часа).
Выведение:
У здоровых пациентов после однократного применения 1г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.
Фармакодинамика
Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Клинические исследования показали, что терапевтическое действие месалазина, как при пероральном, так и при ректальном использовании, можно отнести к местному влиянию на воспаленную стенку кишечника, а не к системному эффекту.
У всех пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника имеется повышенная миграция лейкоцитов, нарушение продукции цитокинов, повышенная продукция метаболитов арахидоновой кислоты – особенно лейкотриена B4 – и повышенное образование свободных радикалов в воспаленной ткани кишечника. Месалазин обладает фармакологическими эффектами in-vitro и in-vivo, которые подавляют хемотаксис лейкоцитов, уменьшают продукцию цитокинов и лейкотриенов и убирают свободные радикалы. Тем не менее, механизм действия месалазина до сих пор неизвестен.
Показания к применению
— Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).
Способ применения и дозы
Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом. У многих пациентов начало ремиссии может быть достигнуто за 6 недель лечения.
Взрослые и пожилые
1 суппозиторий Салофальк 1 г (что соответствует 1 г месалазина) вводят ректально 1 раз в день.
Дети. Клинические данные применения препарата для детской терапии и опыт применения недостаточны.
Побочные действия
Система органов/орган/категория Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности
Редко
(> 1/10 000, < 1/1000) Очень редко
(<1/10 000, неизвестно)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы Головные боли, головокружения Периферические невропатии
Нарушения со стороны сердца
миокардит, перикардит
Нарушения со стороны органов дыхания
Аллергические и фиброзные реакции легких
(одышка, кашель, бронхо-спазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмония)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота рвота и запор Острый панкреатит
Нарушения со стороны почек Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Алопеция (выпадение волос)
Нарушения со стороны мышечной и соединительной тканей Миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы Аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы Олигоспермия (обратимая)
Противопоказания
— гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ
— тяжелые нарушения функций печени или почек
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований на взаимодействие не проводилось.
Однако следует помнить, что у пациентов, одновременно получающих аза-тиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, возможно усиление миелосупрес-сивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Так же следует отметить существование слабой вероятности того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.
Особые указания
Перед началом лечения и при необходимости по указанию врача в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. Суппозитории Салофальк 1г не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Во время лечения возможно ухудшение функции почек, связанное с нефротоксичным действием месалазина.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении суппозиториев Салофальк 1г.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным меди-цинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные голов-ные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.
Беременность и лактация
Достаточных данных в отношении применения препарата Салофальк 1г суппозитории у беременных женщин нет. Однако, у ограниченного коли-чества беременных женщин при лечении месалазином никаких отри-цательных воздействий на беременность или состояние здоровья плода и/или новорожденного отмечено не было. В настоящее время отсутствует какая-либо информация эпидемиологического характера. В одном случае сообщается об отказе почек у новорожденного при долговременном применении высокой дозы месалазина (2-4 г/день) во время беременности.
В рамках проведения исследований при оральном применении месалазина животными не было получено каких-либо данных, свидетельствующих о негативном воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие.
Во время беременности препарат Салофальк 1г суппозитории следует приме-нять только при условии, что ожидаемый положительный эффект превзойдет потенциальный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в незначительном объеме месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во вре-мя грудного вскармливания у людей недостаточен.
У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как понос. Поэтому препарат Салофальк 1г суппозитории во время грудного вскармли-вания должен применяться лишь при условии, что ожидаемый положитель-ный эффект препарата превзойдет потенциальный риск. При начале поноса у младенца применение препарата следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами.
Не влияет.
Передозировка
Сообщения о случаях передозировки отмечались редко (например, суици-дальная попытка с использованием высоких доз месалазина внутрь), и эти случаи не сопровождались токсическими проявлениями со стороны почек и печени.
Лечение: Специфический антидот не разработан, при передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 2 или по 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5,
79108 Фрайбург, Германия
Организация — упаковщик лекарственного средства
Вифор АГ Цвайнидерлассунг Медихеми Эттинген,
Брулштрассе 50
CH-4107 Эттинген
Швейцария
Эсклюзивный представитель
Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Альпен Фарма»
г. Алматы, мкр. Жетысу-2, д. 80, кв. 54
Тел./факс + 7 727 2265306
E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com
