Урсодекс 250 мг № 100 капс

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
УРСОДЕКС

Торговое название
Урсодекс

Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг

Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (кукурузный), коповидон (Коллидон VA 64), кальция стеарат,
состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).

Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.
Код АТС А05А А02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы — около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество — с мочой.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата Урсодекс, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.
В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.
Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).
Иммуномодулирующая активность заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Показания к применению
— гепатиты различной этиологии (вирусный, аутоиммунный, токсический,
реактивный)
— лекарственные поражения печени
— стеатоз печени, в т.ч. алкогольная болезнь печени
— первичный билиарный цирроз печени
— первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании
— дискинезия желчевыводящих путей
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
— профилактика поражений печени при использовании гормональных
контрацептивов и цитостатиков
— холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии
возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим
методами)

Способ применения и дозы
Режим дозирования и длительность лечения Урсодексом устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Урсодекс принимают внутрь, можно вместе с едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг.
Растворение холестериновых желчных камней при желчнокаменной болезни — всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе 10-15 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени.
Для растворения желчных камней продолжать прием 6 месяцев.
Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.
После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 500 мг (2 капсулы) еще 3 месяца (для профилактики рецидивов).
Первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей – 15 мг/кг принимают 1 раз в сутки.

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков
Назначают по 250 мг х1 раз в сутки перед сном
При лечении хронических заболеваний печени суточная доза из расчета 10 мг/кг/сут. делится на 2 приема; длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет.
Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит
Назначают по 250 мг перед сном.
Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14 дней; при необходимости — до 6 месяцев и более.
Гепатиты различной этиологии, в т.ч. лекарственные поражения печени
Назначают по 10 мг/кг в сутки, суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения от 6 до 12 месяцев.
Первичный билиарный цирроз
Назначают в суточной дозе 10 мг/кг в 2-3 приема в течение от 6 месяцев до нескольких лет.
Стеатоз печени, алкогольная болезнь печени
Назначают в суточной дозе 13-15 мг/кг в 2-3 приема; длительность терапии от 6 месяцев до нескольких лет.

Побочные действия
Нечасто
— аллергические реакции (кожный зуд, высыпания)
— тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор,
транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови
Редко
— кальцинирование желчных камней

Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и
желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит,
эмпиема желчного пузыря, приступ желчнокаменной болезни)
— цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная недостаточность
— неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
— почечная недостаточность
— острый и хронический панкреатит в стадии обострения
— кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция,
рентгенположительные)
— полная обструкция желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря
— нарушение сократительной функции желчного пузыря
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены, неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсодекс повышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.

Особые указания
Применение Урсодекса с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней размером не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 мес. после начала применения препарата не наблюдается уменьшение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
При продолжительном (более 1 мес.) приеме препарата необходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес. лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес., прием препарата необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.

Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz