Вильпрафен 500 мг № 10 таб (Джозамицин)

Торговое название

Вильпрафен

Международное непатентованное название

Джозамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — джозамицин 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат

состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через

1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— стоматологические инфекции

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции дыхательных путей

— мастит

— инфекции мягких тканей

— инфекции половых органов

— инфекции желчных путей

— при аллергических реакциях на пенициллины

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет от 1 г в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3 г в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет до 14 лет – назначают в дозе 30 — 50 мг/кг массы тела/сут, разделив на 3 приема.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать Вильпрафен® в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг один раз в день в качестве поддерживающего лечения

в течение 8 недель.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. Курс лечения необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры. Курс лечения стафилококковой инфекции не должен превышать 10 дней без последующей консультации врача.

Побочные действия

Как и в случае с другими макролидами, наблюдались аллергические реакции легкой степени (крапивница и другие виды сыпи) и расстройства пищеварения легкой степени (анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея). Контроль функции печени обнаружил несколько случаев гепатобилиарной недостаточности легкой степени, которые были обратимы при прекращении лечения. Было сообщено о нескольких случаях отека лица.

Частота нежелательных явлений распределяется в следующем виде: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10 000), неизвестные (невозможно оценить по имеющимся данным). Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в ходе клинических исследований и/или постмаркетингового опыта.

Неизвестно:

— вздутие живота, стоматит, тошнота, боль в желудке и диарея, потеря аппетита, псевдомембранозный колит

— пурпура, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница и кожные реакции, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз

— анафилактическая реакция

— нарушение функции печени и желтуха, которая обычно включает (но не ограничивается) холестатические реакции, указывающие нарушение функции печени средней степени.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата или к химически родственным веществам

— тяжелые гепатобилиарные заболевания

Лекарственные взаимодействия

Джозамицин может значительно влиять на метаболизм антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, вызвая относительную передозировку. Поэтому одновременное применение терфенадина и джозамицина следует избегать (см. раздел «Особые указания»).

Существует доказательство о повышении уровня теофиллина в плазме крови после приема джозамицина у детей. Повышение уровня теофиллина может быть связан с увеличением времени полувыведения. При обнаружении токсический уровень теофиллина следует откорректировать дозу теофиллина и в дальнейшем контролировать уровень теофиллина в плазме.

Одновременное применение с алколоидами спорыньи может привести к вазоконстрикции. Если были обнаружены какие-либо признаки или симптомы отравления спорынью следует прекратить лечение джозамицином и начать соотвествующую терапию (местное применение тепла и сосудорасширяющих препаратов).

Одновременное применение джозамицина и циклоспорина/такролимуса может вызывать повышение уровня циклоспорина/такролимуса до нефротоксического уровня. Следует регулярно контролировать уровень циклоспорина/такролимуса в плазме.

Джозамицин может повышать сонливость после применения триазолама. В случае передозировки триазолама следует приостановить его применение.

Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилат и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и т.д. В случае отравления бромокриптином мезилат следует приостановить его применение.

Джозамицин может усилить действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производных витамина К. Джозамицин уменьшает выработку витамина К кишечными бактериями. В случае кровотечения, лечение с джозамицином и/или пероральными антикоагулянтами и витамином K должно быть приостановлено, в зависимости от тяжести кровотечения или класса коагулопатии, основанного на ПТВ/МНО.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью может отмечаться повышенный уровень препарата в плазме. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при применении джозамицина у пациентов с печеночной недостаточностью.

В целом рекомендуется контролировать функцию печени у пациентов с гепатобилиарным заболеваниям, когда лечение длится дольше, чем 15 дней. Хотя нет никаких убедительных доказательств, нельзя исключать, что лечение (особенно длительное лечение) джозамицином и другими макролидными антибиотиками может привести к распространению резистентных бактерий и грибов. В таких случаях лечение должно быть прекращено и следует начать соответствующее лечение.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении джозамицина с антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин или астемизол, так как джозамицин уменьшает выведение этих препаратов, что может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма.

Беременность и лактация

Существует ограниченные данные о применении джозамицина у беременных женщин. Таким образом, у женщин, которые являются или могут быть беременными, препарат следует применять только под тщательным врачебным наблюдением и только тогда, когда его терапевтическая польза превышает возможные риски.

Так как джозамицин выделяется с грудным молоком, кормящие женщины должны проконсультироваться со своим врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность водить автомобиль и управлять сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота или диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока хранения, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Драгенофарм Апотекер Пюшл ГмбХ, Гельштрассе 1, 84529, Титмонинг, Германия