Торговое название
Кардионат
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100 мг/мл 5 мл
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит
активное вещество – мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без абсорбированной влаги – 100 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигала 25,50 ± 3,63 мкг/мл.
Биодоступность увеличивается с увеличением Cmax, площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и периода полувыведения (t1/2), а также у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях; обладает высоким сродством к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования по выделению мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний, главным образом, метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного введения 250 мг, 500 мг и 1000 мг мельдония период раннего полувыведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный период полувыведения – 15,34 часов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной функцией почек, у которых повышена биодоступность препарата, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3 гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма-бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышена биодоступность препарата, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Кардионат — синтетический аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки
кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение
транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который
протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате
снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Показания к применению
Кардионат применяют в составе комплексной терапии при следующих состояниях:
сердечно-сосудистые заболевания: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (I-III функционального класса по классификации NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Способ применения и дозы
Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушении мозгового кровообращения по 0,5-1,0 г в день внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), вводя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При пониженной работоспособности, перенапряжении, в период выздоровления препарат вводят внутривенно по 0,5 г 1 раз в сутки.
Курс лечения – 10-14 дней. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек возможно уменьшение дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический дерматит, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна, ощущение «бегания мурашек», тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди, повышение/понижение артериального давления, гипертонический криз
— гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе
— общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд
— боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения
— отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца
— эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Мельдоний усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно мельдоний и лизиноприл для уменьшения симптомов данного заболевания, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения железа сульфата+аскорбиновая кислота и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные зидовудином, и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные зидовудином, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с зидовудином или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна.
Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2 адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен. В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках и ножом для вскрытия ампул (в случае использования ампул с точкой или кольцом облома нож не вкладывают) помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель / Упаковщик
ФГУП «Московский эндокринный завод», Российская Федерация
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Нижфарм», Российская Федерация
603950, г. Нижний Новгород,
ул. Салганская 7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
e-mail: med@stada.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО «Нижфарм» в РК
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 2222-100
факс: (727) 398-64-95
e-mail: almaty@stada.kz
