Левомицетина натрия сукцинат-КМП 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Торговое название
Левомицетина натрия сукцинат

Международное непатентованное название
Хлорамфеникол

Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 гСостав
активное вещество — хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия сукцината) — 1,0 г

Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы

Код АТС J01ВA01.

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 70 % после внутримышечного введения (в/м). Связь с белками плазмы крови – 50-60 %, у недоношенных новорожденных – 32 %. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) после внутривенного введения (в/в) – 1-1,5 ч. Объем распределения – 0,6-1 л/кг.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного введения и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сmax в плазме и 45-89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения препарата (Т1/2) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч. Т1/2 у детей от 1 мес до 16 лет – 3-6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней – 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней – 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Показания к применению

— абсцесс мозга

— брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия

— бруцеллез

— туляремия

— лихорадка Ку

— менингококковая инфекция

— риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор)

— паховая лимфогранулема

— иерсиниозы

— эрлихиоз

— инфекции мочевыводящих путей

— гнойная раневая инфекция

— гнойный перитонит

— инфекции желчевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно медленно или внутримышечно.

Взрослым в/в или в/м в дозе 0,5-1,0 г на инъекцию 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

Максимальная суточная доза – 4 г.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше – по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) – до 75-100 мг/кг (основание)/сут.

Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.

Для внутривенного введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г в 5 мл 5 % и 40 % раствора глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим сахарным диабетом, препарат вводят в 0,9 % растворе натрия хлорида.

При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого внутримышечно, могут быть использованы 0,25-0,5 % растворы новокаина.

Средняя продолжительность лечения – 8-10 дней.

Побочные действия
Иногда

— тошнота, рвота, диарея

— дисбактериоз

— ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения

— снижение остроты зрения и слуха, головная боль

Редко

— апластическая анемия, агранулоцитоз

— психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации

— аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек

— вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года)

Противопоказания
— гиперчувствительность

— угнетение костномозгового кроветворения

— заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

— острая интермиттирующая порфирия

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— печеночная и/или почечная недостаточность

— беременность и лактация

— период новорожденности

Лекарственные взаимодействия
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике!

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

С осторожностью: ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: При применении препарата Левомицетина натрия сукцинат могут возникать: снижение остроты зрения и слуха, головная боль, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Применять строго по назначению врача.

Передозировка
Симптомы: при передозировке возможно усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, сильный зуд)

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

+25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения
3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту