Метрогил 0,5% 100 мл

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

МЕТРОГИЛ

Торговое название МЕТРОГИЛ
МНН метронидазол
Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
Состав
Каждый мл раствора содержит:
Метронидазол………………………………………5 мг
и вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная (моногидрат), натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа противомикробное и противопротозойное средство

АТХ [J01XD01]

Фармакологические свойства
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. При внутривенном введении 500 мг Метрогила в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель — примерно 75 часов, 32-35 недель — 35 часов, 36-40 недель — 25 часов. Выводится почками 60 — 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 — 15 %. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания
Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
— тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
— сепсис;
— перитонит;
— остеомиелит;
— гинекологические инфекции;
— абсцессы малого таза и головного мозга;
— абсцедирующая пневмония;
— газовая гангрена;
— инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов
— лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), болезни крови, беременность (I триместр), период лактации.

Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5 — 1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30 — 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 — 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5 — 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 — 2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5 — 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1- 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0.9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5 — 2 часа до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Беременность и период лактации
I триместр беременности – противопоказан;
П и Ш триместры беременности — только по жизненным показаниям;
кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метрогил для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения:
— стеклянные ампулы (тип 1, Ф.США) по 20 мл. 5 ампул в термоконтейнер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку или 5 ампул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку (ампулы разделяются между собой картонными перегородками).
— 100 мл пластиковый флакон. Один флакон в целлофановой обертке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранение
Список Б. При температуре не выше 30 С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускается из аптек по рецепту

Производится фирмой
Unique Pharmaceuticаl Laboratories
(a Division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.)
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс
энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай 400 030, Индия