Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Назонекс®
Торговое название
Назонекс®
Международное непатентованное название
Мометазон
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза
Состав
1 г препарата содержит
активное вещество — мометазона фуроат безводный 0.50 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза ВР65 cps, глицерин, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание
Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Мометазон.
Код АТХ R01AD09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме водного назального спрея очень низкая (<0.1%), и он практически не определяется в плазме крови, даже при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности 0.25 пг/мл. Суспензия мометазона фуроата плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и то небольшое количество, которое может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень еще до экскреции с мочой и с желчью.
Фармакодинамика
Мометазона фуроат – это глюкокортикостероид для местного применения, обладающий противовоспалительным действием в дозировках, не вызывающих системного эффекта.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с угнетением выделения медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. В клеточной культуре мометазона фуроат активно ингибировал синтез и высвобождение IL-1, IL-5, IL-6 и TNF и мощно ингибировал выработку лейкотриенов. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток.
Показания к применению
˗ лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 3-х лет
˗ лечение назальных полипов у взрослых пациентов старше 18 лет
Способ применения и дозы
Перед первым применением назального спрея Назонекс® необходимо провести его «калибровку» путем 10 нажатий дозирующего устройства (до получения однородного спрея). После «калибровки» устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то необходима повторная «калибровка» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться равномерное распыление спрея.
Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон спрея. Флакон со спреем становится непригодным после указанного числа впрыскиваний или спустя 2 месяца после первого использования.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
У подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых, включая пожилых пациентов, рекомендованная доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза составляет 200 мкг препарата). После достижения положительного клинического эффекта в качестве поддерживающей терапии рекомендуется снижение дозировки до 1 впрыскивания в каждую ноздрю (общая суточная доза — 100 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания достичь не удается, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы и составить 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
У детей в возрасте с 3 до 11 лет рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 100 мкг).
У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом начало клинического эффекта может наблюдаться уже в первые 12 часов после начала терапии, хотя полное действие может быть достигнуто только через 48 часов. Поэтому для достижения полного клинического эффекта важно использовать лекарственное средство регулярно.
Пациентам с симптомами сезонного аллергического ринита умеренной и тяжелой степени в анамнезе необходимо начинать лечение назальным спреем Назонекс® за несколько дней до ожидаемого начала сезона цветения.
Полипоз носа
Рекомендуемая начальная доза для лечения полипоза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая суточная доза — 200 мкг). Если после 5 — 6 недель терапии ослабления симптомов заболевания достичь не удается, дозировка может быть увеличена до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза/сут (общая суточная доза — 400 мкг). Дозу следует снизить до самой низкой дозы, при которой эффективно контролируются симптомы заболевания. Если после 5 — 6 недель терапии при назначении 2 раза/сут не наблюдается улучшение симптомов, следует провести повторную оценку состояния пациента и пересмотреть стратегию лечения.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Часто
— носовое кровотечение, фарингит, жжение, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа
— головная боль
— першение в горле*
— инфекция верхних дыхательных путей†
При полипозе носа
Очень часто
— носовое кровотечение*
Неизвестно
— реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, диспноэ анафилаксии и ангионевротический отек
— глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта
— нечеткость зрения
— перфорация носовой перегородки
-нарушение вкуса и обоняния
*выявлено при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа
†выявлено с частотой "неизвестно" при применении препарата 2 раза/сут при полипозе носа
Дети
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чиханье (2%).
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо из неактивных компонентов назального спрея
— наличие недолеченной локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки носа (например, простой герпес)
— недавно перенесенные хирургические операции или травмы носовой полости (кортикостероиды замедляют заживление ран, поэтому не следует назначать кортикостероиды для местного интраназального применения до полного заживления ран)
Лекарственные взаимодействия
Совместное применениие с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, может привести к увеличению экспозиции кортикостероидов и, следовательно, к потенциальному увеличению риска системных побочных эффектов кортикостероидов. Следует рассмотреть вопрос о преимуществах одновременного применения препаратов и потенциальных рисках развития системных побочных эффектов кортикостероидов.
Особые указания
Иммуносупрессия
Назонекс® следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной инфекции, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.
Местное применение
После 12-месячного лечения препаратом Назонекс® не развивалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие Назонекс® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекратить терапию препаратом Назонекс® или провести соответствующее лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом Назонекс®.
Препарат Назонекс® не рекомендован в случае перфорации носовой перегородки. Назальный спрей Назонекс® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки носа.
Системные эффекты кортикостероидов
Системное действие назальных кортикостероидов проявляется, как правило, при назначении высоких доз в течение длительных периодов. Подобное действие менее выражено, чем при применении пероральных кортикостероидов и варьирует у разных пациентов при применении разных лекарственных препаратов. Системное действие кортикостероидов проявляется в виде синдрома Кушинга, кушингноидных симптомов, подавлении функции надпочечников, задержки роста у детей и подростков, катаракты, глаукомы и реже, психологических или поведенческих изменений, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Имеются отдельные сообщения о повышении внутриглазного давления после использования интраназальных кортикостероидов.
Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Назонекс® после длительной терапии кортикостероидами системного действия.
Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников в течение нескольких месяцев, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения. Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению препаратом Назонекс® у некоторых больных, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
Лечение с применением высоких доз, может привести к клинически выраженному подавлению функции надпочечников. При наличии показаний для применения более высоких дозировок, особенно в периоды стресса или при плановом хирургическом вмешательстве, следует рассмотреть возможность комбинирования с другими системными кортикостероидами.
Полипоз носа
В настоящее время безопасность и эффективность препарата Назонекс® при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью заполняющих носовую полость, не достаточно изучены.
При наличии односторонних полипов, имеющих необычный или измененный внешний вид, особенно при наличии изъязвлений или кровотечений, следует проводить дополнительные методы диагностики.
При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.
Воздействие на рост ребенка
Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться только под контролем взрослых.
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. В случае выявления замедления роста необходимо рассмотреть возможность снижения дозы назального кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. В подобном случае ребенка следует проконсультировать у педиатра.
Применение в педиатрии
Не исследовали безопасность и эффективность назального спрея Назонекс® при лечении назальных полипов у детей в возрасте до 18 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет.
Другие симптомы
Терапия препаратом Назонекс® обеспечивает контроль назальных симптомов заболевания у большинства пациентов, однако, следует рассмотреть возможность дополнительной терапии для облегчения офтальмологических симптомов заболевания.
Беременность
Специальные исследования действия препарата у беременных женщин не проводились. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, Назонекс® применяется у беременных женщин, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.
Период лактаций
Неизвестно выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко. Учитывая соотношение пользы и риска необходимо прекратить грудное вскармлевание или прервать терапию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В рекомендуемой дозе спрей Назонекс® не влияет на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Вследствие малой (≤0.1%) системной биодоступности препарата Назонекс® передозировка маловероятна (при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности 0.25 пг/мл). В случае передозировки необходимо наблюдение больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе. Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 г (60 доз) или 18 г (140 доз) суспензии помещают в овальные непрозрачные полиэтиленовые флаконы, снабженные насосом распылителем, отмеривающим дозу препарата, закрывающийся защитным колпачком.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия
Держатель регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
«Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане
г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 3 этаж
Тел. +7(727)330-42-66, +7(727) 259-80-84
Факс +7(727) 259-80-90
эл. почта: dpoccis2@merck.com
